Reconnaitre le processus de transduction de l information ; assuré par les récepteurs membranaires.

Transcription

1 Objectif 3 : Comprendre que la réception de l information nécessite la présence de récepteurs Reconnaitre le processus de transduction de l information ; assuré par les récepteurs membranaires. Enoncer la succession des événements de signalisation se déroulant entre la fixation du 1 er messager et l apparition de l effet physiologique.

2 Plan : - Définition et classification des récepteurs : Les récepteurs intracellulaires. Les récepteurs membranaires : 1 - Les récepteurs couplés à la protéine G/ GPCR 2 -Les récepteurs à activité enzymatique tyrosine kinase. 3 - Les récepteurs canaux ioniques ligands - dépendants

3 Notion de Récepteur Macromolécule de nature protéique qui interagit avec un médiateur chimique pour générer une action biologique

4 Classification des récepteurs Récepteurs membranaire ou de surface cellulaire Récepteurs intracellulaires activés par les signaux hydrophiles activés par les signaux hydrophobes / liposolubles

5 Les différents types de récepteurs

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7 1 - Les récepteurs intracellulaires : - Nucléaires - Cytoplasmiques Ils ont pour ligands des molécules liposolubles comme les hormones stéroïdes, hormones thyroïdiens, la vitamine D

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9 2 les récepteurs membranaires : Molécule signal A C B

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12 Notion de pluralité Un même signal peut être reconnu par plusieurs types de récepteurs sur des cellules différentes Réponses différentes

13 Molécule signal Cellule émettrice Cellules cibles Réponse cellulaire /effet

14 Contraction de la cellule musculaire squelettique Relâchement de la cellule musculaire lisse exocytose

15 Les récepteurs membranaires Les récepteurs couplés à la protéine G / GPCRs Les récepteurs à activité enzymatique type Tyrosinekinase Les récepteurs canaux ioniques ligand - dépendant

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17 A. Les récepteurs GPCRs : Constituent la plus grande famille de récepteurs membranaires. Sont responsables de la plupart des réponses physiologiques. Doivent leur nom à leur capacité de couplage une fois activés à des protéines hétérotrimériques les protéines G.

18 1 er messagers

19 Structure chimique des GP CRS (p.65): Les GPCRs sont des glycoprotéines transmembranaires à 7 domaines hydrophobes, la région N. terminale présente le site de fixation du signal et elle est de longueur variable (selon la taille du ligand ). La région COOH est intracellulaire Leurs ligands : L adrénaline,noradrénaline, la vasopressine, l Ach, la sérotonine, la mélatonine, LH,FSH, photons,ions.

20 Structure chimique d un GPCR

21 GP CRS différents selon la longueur de l extrémité NH2 Exemple de Ligands : adrénaline, Noradrénaline, Ach.. Exemple de Ligands: LH, FSH, neurohormone

22 Quelle est la molécule manquante? GPCR?

23 Structure hétérotrimériques de la protéine G ( forme inactive)

24 Mode d activation de la protéine G (P.87 )

25 G α G α G α G βϒ

26 G αs G α G βϒ

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28 La protéine G a une activité cyclique type GTP ase

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31 Action de la Toxine du choléra sur la protéine G (G αs ) : Inhibition de l activité GTP asique de Gα s dans la cellule intestinale : état activé, stimulation continue d A C, taux d AMP c augmente il s ensuit une sécrétion importante de Na CL et d eau en direction de la lumière intestinale diarrhées abondantes, déshydratation aigue.

32 Variétés de protéines Gα : Protéine G αs stimule l adényl - cyclase Protéine Gα i inhibe l adényl - cyclase Protéine Gα q stimule la phospholipase C Rôles : réguler l activité des divers effecteurs.

33 Protéines G et effecteurs

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