Correction concours blanc mars UE6

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1 Correction concours blanc mars UE6 QCM41 A. L aspirine est le premier produit extrait, purifié et identifié de l histoire. FAUX, l aspirine n est pas un produit naturel. L aspirine est obtenue après hémisynthèse de l acide salicylique qui est extrait à partir de la spirea ulmaria. B. La transformation de l acide salicylique en acide acétyle salicylique a pour effet d augmenter les effets antipyrétiques. FAUX, cette acétylation ne vise qu à diminuer les effets secondaires qui sont délétères. C. L aspirine a été commercialisée à la fin du XIX siècle par le laboratoire Bayer. D. Le mécanisme d action de l aspirine n a toujours pas été élucidé. FAUX, il a été établit en Pourtant, on ne connait pas le mécanisme d action d autres principes actifs comme le paracétamol. Réponse : A QCM42 1. Les considérations éthiques entrent en compte dès que l on passe de l expérimentation animale à celle sur les humains. FAUX, les considérations éthiques sont déjà présentes lors des recherches précliniques. Ces questions ont notamment débouché sur la création du CNEA et CNREEA en 2005 (mieux expliqué dans le cours du Pr. Monassier) 2. La loi Huriet-Sérusclat est la première loi au monde assurant la protection des patients lors de la recherche biomédicale. 3. La recherche doit correspondre à l état actuel de la science au moment où on la commence. FAUX, ca doit être novateur : le médicament testé doit permettre une avancée par rapport aux autres déjà sur le marché. 4. La recherche doit se faire dans l intérêt du patient qui se prête à l expérimentation. Réponses : QCM43 : la diffusion passive est : A. Est régie par la loi de Fick. : vitesse de diffusion = (DxKp)xSx(Ce-Ci)/e avec : D : coefficient de diffusion Kp : coefficient de partage S : surface en cm² Ce-Ci : gradient de concentration de part et d autre de la membrane

2 B. Est non spécifique. : pas de saturation possible donc pas de compétition possible. C. Concerne les formes ionisées. FAUX car seule la forme non ionisée et liposoluble passe la membrane par diffusion passive ou les petites molécules (<300g/mol) non chargée et peu polaire. Diffusion passive transcellulaire pour les molécules liposolubles. Diffusion passive paracellulaire pour les molécules hydrosolubles et de petites tailles). D. Peut-être transcellulaire., cf ci-dessus E. Est inversement proportionnelle à l épaisseur de la membrane. Réponses : A + B + D + E QCM44 A. Le médicament peut être séquestré dans le sang, sans avoir diffusé vers les tissus interstitiels. B. Le médicament peut être distribué dans tous les tissus de l organisme. C. Une fois dosé, le médicament présente une concentration sanguine très basse. : quand on dose un médicament par prise de sang, on ne mesure que la fraction libre du médicament, celle qui n est pas liée aux protéines plasmatiques. D. Pour une concentration de 0,001 g/l (vrai), on peut déduire qu on a administré 5g de principe actif par voie intraveineuse. E. Réponse E : toutes les propositions sont justes. QCM45 A. Une interaction médicamenteuse conduit toujours à une majoration des effets du premier médicament absorbé. B. L albumine est le principal transporteur des principes actifs. C. L albumine permet le transport de médicaments acides de manière irréversible et saturable. FAUX. D. C est la forme libre des tétracyclines qui vont se stocker préférentiellement au niveau des os et des dents. E. Réponses : A + B + E

3 QCM46 A. Le fœtus possède moins d albumine que la Maman. FAUX. C est l inverse : le fœtus possède plus d albumine que sa mère. Par contre il possède moins d orosomucoïde (environ 37% par rapport à la mère). B. Les médicaments basiques auront un effet majoré sur le fœtus. : Les médicaments basiques se lient préférentiellement sur l orosomucoïde (aussi appelée α-1p glycoprotéine acide). OR le fœtus possède peu d orosomucoïde, il y aura donc plus de fraction libre dans le sang fœtal pour un médicament se liant à l orosomucoïde. Comme c est la fraction libre qui est responsable des effets du médicament, ils seront donc majorés. C. Plus la durée d exposition au médicament est grande, plus le rapport des concentrations dans la veine ombilicale/veine utérine sera proche de 1. D. La diffusion transplacentaire se réalise majoritairement de manière passive. Réponses : B + C + D QCM47 A. Il est le reflet de la liposolubilité de la forme non ionisé du médicament : c est la définition. B. Il se note log P en fonction du Ph. FAUX : Log P à ph neutre et Log D en fonction du ph C. Une substance avec un log P = 1 est fortement hydrophobe. FAUX 0<log P<4 Kp= [substance]octanol/[substance]eau D. Plus le log P augmente plus la substance est lipophile. E. Seule la forme liposoluble pourra être absorbée par diffusion passive transcellulaire. 0<log P<4 et Kp= [substance]octanol/[substance]eau QCM48 : Concernant effets de premiers passages quelles sont les réponses exactes : A. concerne la majorité des médicaments administrés en per os. : EPP intestinal, hépatique, pulmonaire B. Est un phénomène saturable. : l effet est atténué en saturant les réactions enzymatiques par augmentation de la dose administré. C. Peuvent donner des métabolites actifs responsables d effets thérapeutiques., c est le cas des prodrugs qui sont administré sous forme inactive et qui, après biotransformation enzymatique vont donner des métabolites actifs qui seront responsables des effets thérapeutiques. Ainsi, dans le cas particulier d une prodrug, les EPP augmentent la concentration circulante de PA (alors que pour les autres, elle diminue).

4 D. Le paramètre pharmacocinétique leur correspondant est le coefficient d extraction E. FAUX. C est f le coefficient de résorption quantifie l effet de premier passage : fraction ou pourcentage de dose administré qui se trouve résorbée au niveau de la muqueuse gastro-intestinale sans distinction entre sa forme initiale et ses métabolites. Réponses : A + B + C QCM49 : Concernant la biodisponibilité absolue quelles sont les réponses vraies : A. C est le pourcentage ou fraction de dose de pa en solution qui, après administration, atteint la circulation générale et le site d action. FAUUUUUX : (question qui revient souvent) il manque un bout : C est le pourcentage ou fraction de dose de pa en solution qui, après administration, atteint la circulation générale et le site d action ET LA VITESSE AVEC LAQUELLE CETTE QUANTITE DE PA PARVIENT AU SITE. B. Le paramètre pharmacocinétique le caractérisant est F ou fraction de dose arrivant dans la circulation générale. : F= fxf ou F =1-E C. Pour la voie IV la biodisponibilité est égale à 1. car pour la voie IV on a une absorption totale et immédiate (pas d EPP). D. On peut déterminer la biodisponibilité par comparaison des AUC des concentrations plasmatiques. Réponses : B + C + D QCM 50 A. L angiotensinogène est protéine produite par le foie. B. L enzyme de conversion est active dans les poumons., c est l enzyme de conversion qui hydrolyse l angiotensine I en AG2. C. A un rôle clef dans de certaines pathologies telles que l hypertension artérielle. D. L angiotensine II est transformée en aldostérone au niveau des glandes surrénales. FAUX, elle stimule la production d aldostérone par les surrénales. Réponse : D QCM 51 A. Les études de liaisons spécifiques visent à définir la réponse globale du système étudié face à une molécule FAUX : les études de liaisons spécifiques consistent à déterminer l affinité du principe actifs pour le récepteur. Ce sont les études fonctionnelles qui permettent d établir une définition quantitative et qualitative de la réponse biologique.

5 B. Elles permettent de déterminer la CI(50)., la CI(50) est mesurée dans les études de liaisons spécifiques. Le CI(50) indique la concentration de ligand non radioactif qui inhibe 50% de la liaison du radio ligand. C. Elles permettent de déterminer la CE(50). FAUX c est un paramètre déterminé lors des études fonctionnelles. La CE(50) correspond à la concentration d agoniste nécessaire pour avoir 50% de la réponse maximale. D. Plus le KD est important, plus l affinité pour le récepteur est élevée. FAUX, le KD correspond à la valeur de ligand radioactif nécessaire pour occuper 50% des récepteurs. Donc plus KD est faible plus l affinité du ligand pour le récepteur est élevée. Réponse : B QCM52 A. B. FAUX : c est les antagonistes des canaux calciques. C. FAUX : ce sont des médicaments de deuxième intention. D. E. F. Réponse : A + D + E + F QCM53 Concernant les différentes règles de droit, quelles sont les bonnes réponses : A. La hiérarchie des normes stipule que le bloc de légalité à une portée inférieur à celui du bloc de constitutionalité., et c est le bloc de supralégalité qui est tout en haut de la pyramide. B. Dans le bloc de supralégalité on retrouve, entre autres, les décrets. FAUX, on y trouve les traités mais pas les décrets qui sont dans le bloc de légalité. C. C est le premier ministre qui dépose les propositions de loi, celles ci sont ensuite votées par le parlement. Faux. Les lois sont effectivement votées par le parlement mais le premier ministre dépose les projets de loi, les propositions sont déposées par les députés. D. Les codes de déontologie dans le code de la santé public (CSP) sont édictés sous forme de décrets en conseil d état. E. Le livre 5 du CSP concerne les produits de santé. FAUX, c est la partie 5 du CSP qui concerne les produits de santé. Réponses : A + B

6 QCM54 Concernant la Haute autorité de santé, quelle(s) est/sont les bonne(s) réponse(s) parmi les affirmations suivantes? A. Une instance décisionnelle et indépendante d expertise scientifique. FAUX, elle n est pas décisionnelle mais consultative! B. Une instance chargée d éclairer la décision de l assurance maladie sur le niveau de remboursement des médicaments. C. Une instance chargée d évaluer le service médical rendu (SMR) des médicaments. D. Une instance chargée de fixer le prix des médicaments. FAUX, elle propose le taux de remboursement à la sécurité sociale et c est le CEPS qui fixe le pris du médicament (comité économique des produits de santé) Réponses : B + C QCM55 Concernant les différentes branches de la pharmacologie, quelle(s) est/sont la ou les mauvaise(s) réponse(s) parmi les affirmations suivantes? A. La pharmaco-économie analyse les bénéfices des ventes des médicaments. FAUX, elle analyse les coûts des médicaments et des traitements. B. La pharmacovigilance s intéresse aux effets indésirables des médicaments., et ceci durant tout au long de la «vie» du médicament. C. La pharmacodynamie étudie les effets biologiques des médicaments. D. La pharmacogénétique s intéresse aux variations des effets thérapeutiques et toxiques des médicaments, en fonction des différentes populations. Réponses : A QCM56 Concernant les médicaments, quelle est la bonne réponse parmi les affirmations suivantes? A. Les enzymes sont les principales cibles des principes actifs. FAUX, les cibles principales sont les récepteurs membranaires (40%). B. Les effets biologiques d un principe actif contiennent uniquement les effets thérapeutiques. FAUX, il y a aussi les effets toxiques et les effets indésirables. C. On dit d un effet toxique qu il est iatrogène. FAUX, iatrogène est synonyme d indésirable. D. Un effet toxique s observe uniquement pour des doses suprathérapeutique., c est un effet observé lorsqu on donné des posologie trop importante. Réponse : D

7 QCM57 Quels sont les mécanismes d action possible d un principe actif parmi les propositions suivantes? A. Moduler l expression du génome., c est le but de la thérapie génique. B. Stimuler la dégradation d une molécule., cas des thrombotique qui détruit un caillot. C. Stimuler la synthèse d une molécule., pour traiter le diabète de type 2! D. Inhiber la synthèse d une molécule., cas des statines pour traiter l hypercholestérolémie. E. Agir directement sur une cible moléculaire avec un agoniste. Réponse : A + B + C + D + E QCM58 Concernant les mécanismes d action de certain médicament, quelles sont les deux bonnes réponses parmi les affirmations suivantes? A. L inhibition de la pompe à protons au niveau du tube digestif peut avoir un effet thérapeutique., c est le traitement optimal contre l ulcère gastroduodénal. B. L inhibition du co-transport Na+/K+/Cl- permet de traiter les œdèmes car ça entraine un effet antidiurétique. FAUX, ceci traite effectivement les œdèmes mais c est grâce à un effet diurétique. C. L inhibition de canaux sodiques voltages dépendants peut entrainer un effet anesthésiant., ça peut aussi entrainer un effet antiépileptique et anti-arythmique. D. Les sulfamides hypoglycémiants, en fermant les canaux potassiques ATP dépendants, traite le diabète de type 1. FAUX, ceci traite le diabète de type 2, diabète où l insuline est encore synthétisé par l organisme mais plus sécrété par les cellule du pancréas. Réponse : A + C QCM59 Concernant la maladie de Parkinson, quelle est la bonne réponse parmi les affirmations suivantes? A. C est une maladie neurodégénérative caractérisée par un excès de dopamine au sein du SNC. FAUX, c est du à un déficit de dopamine entrainant, entre autre, des troubles locomoteur. B. L inhibition de l enzyme MOA B est un traitement possible pour cette pathologie., car c est une enzyme qui détruit la dopamine. C. L administration seul du L-Dopa est un traitement très efficace pour cette pathologie.

8 FAUX, car cette molécule est dégradée et transformée avant de rejoindre le SNC (on estime que 2% seulement de la dose initiale rejoint le cerveau). D. Associé le Carbidopa au L-Dopa améliore le traitement du fait que cette molécule franchit la barrière hémato-encéphalique. FAUX, justement c est du au fait qu elle ne franchit pas la BHE! En effet, cette molécule inhibe la formation de dopamine au niveau périphérique puisque elle inhibe la dopa-décarboxylase. Réponse : B QCM60 : Parmi les propositions suivantes, indiquez laquelle ou lesquelles est/sont exacte(s). Un effet antihypertenseur peut être obtenu par l administration d : A. Un inhibiteur de l enzyme de conversion., cette enzyme transforme l angiotensine I, biologiquement inactif, en angiotensine II qui est une molécule vasoconstrictrice. B. Un antagoniste des récepteurs muscariniques cardiaques. FAUX, rien à voir. C. Un vasodilatateur., la vasodilatation abaisse la tension artérielle en diminuant les charges sur la paroi des vaisseaux. D. Un inhibiteur de la pompe à proton. FAUX, rien à voir. Ceci traite les ulcères au niveau gastroduodénal. Réponse : B + D