Les formes galéniques

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1 UE 2.1.S1 I.F.S.I. Les formes galéniques 22 février 2016 S102PHARMA.04 AL Dr Anne Lacoste pharmacien en officine

2 formes galéniques = formes pharmaceutiques Galien : médecin grec état d un médicament prêt à être administré au malade forme idéale : d absorption facile la plus active possible administration par 4 voies : orale ( per os ) transmuqueuse cutanée injectable (parentérale)

3 1- la voie orale administration par la bouche passage par : muqueuse stomacale estomac muqueuse intestinale intestin cellules hépatiques : métabolisation foie 4 critères : physico-chimiques, pharmacocinétiques, pharmacodynamiques, d acceptabilité par le patient sous 2 formes : solide et liquide facile d utilisation, peu coûteuse problème de prise pour les prématurés, les comateux... problème de fausse route

4 les comprimés Inventés par W. Brockedon en 1843 d après le Codex : consistance solide contenant un ou plusieurs principes actifs obtenus en agglomérant par compression un volume constant de particules hors voie orale : autres sortes de comprimés ( vaginaux, par inhalation, implants)

5 leurs caractéristiques lisses - face plane ou convexe de forme circulaire, ovale, en bâtonnet ou en cœur de couleur variée de goût varié : amer, sucré... avec éventuellement : une barre de cassure un marquage individuel délai de désagrégation du comprimé => absorption non immédiate

6 ...ses différentes formes non enrobés (Doliprane ) enrobés (Nurofen ) pelliculés ou dragéifiés (Fludex ) à croquer (Maalox ) effervescents (Solupred ) dispersibles (Feldène ) orodispersibles (Solupred oro ) gastrorésistants (Extranase, Voltarène ) à libération modifiée (LM) (Diamicron LM 30mg ) à libération prolongée (LP) (Tégrétol LP )

7 ... les comprimés orodispersibles à mettre sur la langue lingual : Imodiumlingual odis : Efferalganodis oro : Solupred oro velotab : Zyprexavelotab lyoc : Spasfon lyoc

8 les conditions d administration la prise du comprimé se fait généralement avec un verre d eau le comprimé ne doit être ni brisé ni dégradé respecter la forme galénique du comprimé : ex raltégravir dans certains cas, le comprimé doit être «déblistéré» juste avant l administration ( EX : comprimés dispersibles, orodispersibles ) respecter les conditions d administration pour rester dans le cadre de l AMM

9 le comprimé sécable sécable = qui divise exactement barre de confort ou de cassure : facilite l administration sans diviser la dose Exemples : Trileptal, Amoxicilline 1g, Téméritduo sécable : essais spécifiques par le fabriquant homogénéité de masse uniformité du dosage Ne jamais conserver le demi non administré

10 les gélules gel (gél-atine) ule (caps-ule) inventées en 1846 par J.C. Lehuby en France : Auréomycine en 1949 présentation : 2 demi-capsules emboîtées Cellulose ou en gélatine (végétale ou porcine) PA plus fragile que celui des comprimés (ne pas déconditionner à l avance. Ex : Dabigatran) ne pas ouvrir (sauf si microgranules enrobées) nota: capsule = contenu visqueux ou pâteux

11 avantages des gélules J absorption facile temps de désagrégation rapide (< 30 mn) dissimule goût et odeur facilement identifiable (coloration) évite la compression

12 les inconvénients L sans marquage parfois mal fermées coût supérieur au comprimé

13 ... le broyage des cp et l ouverture des gélules altération du PA : lumière, température ambiante, humidité => modification de sa biodisponibilité avec un risque de sur ou sous dosage risque de toxicité locale exemple : Fosamax incompatibilités entre les médicaments écrasés exemple : Tardyféron et Lévothyrox problème d interaction avec les aliments exemple : Tolexine et le lait supprime l enrobage qui masque les goûts désagréables risque de contamination : bactérienne résidus dans le broyeur risque de toxicité pour le manipulateur exemple : les antimitotiques

14 recommandations si le broyage est inévitable cherchez des alternatives (changement de forme galénique ) nettoyage du matériel entre chaque utilisation : incompatibilités physicochimiques lavage des mains avant et après la manipulation port de gants et de masque administration immédiate si passage des médicaments dans une sonde : rincer la sonde après chaque médicament Vérifier si le médicament peut être broyé guide de bonnes pratiques : «comprimés écrasés/ouverture de gélules»

15 exemple Monsieur René, 85 ans, arrive, aujourd hui à la maison de retraite, où vous êtes infirmier. Sa famille vous indique qu il fait souvent des fausses routes et qu il a des aphtes dans la bouche. Les médicaments sont donc écrasés et ouverts, ils sont administrés ensemble dans une compote. Aricept 10 mg : un comprimé le soir Tardyferon 80 mg le matin et Acide folique 5 mg par jour Glucophage 1000 mg matin et soir en comprimé Amoxicilline 500mg : 2 gélules matin et soir pendant 8 jours Que faites vous?

16 Réponses Aricept existe en comprimé orodispersible Tardyféron ne doit jamais être écrasé car risque d ulcérations buccales!!!! (penser à la forme granulés ou sirop, mais Mr René est diabétique) Acide folique peut être écrasé ( à administrer immédiatement ) Glucophage existe en comprimé dispersible Amoxicilline en 1g existe en comprimé dispersible (changement du dosage, mais pas de la dose) Dans tous les cas, il faut revoir avec le médecin, qui fera une nouvelle prescription.

17 les gouttes buvables préparations liquides absorption immédiate respecter la dose à la goutte près posologie inscrite en chiffres romains (Largactil : IV gouttes ) vérifier la bonne prise du médicament conditions de conservation après ouverture du flacon attention! risque de confusion entre goutte et sirop

18 les sirops ( charab = boisson en arabe médiéval ) liquide visqueux composé de sucre et d eau reconstitution de sirops à partir de poudre importance des cuillères et pipettes pour le dosage conservation quelques mois après ouverture Nota : pour les diabétiques, le sucre est remplacé par de la glycérine ou un édulcorant

19 les poudres et les sachets substances homogénéisées par pulvérisation et tamisage présence d excipients à effet notoire facile à avaler : Glucophage poudre (Metformine) Micropakine (acide Valproïque) Fosrenol (lanthane)

20 les ampoules buvables récipients en verre fermés par fusion du verre pointes effilées et autocassables excipient à effet notoire : alcool

21 Exemples de QCM Parmi les propositions suivantes concernant l absence de chlorure de sodium, excipient à effet notoire, dans la forme comprimé, indiquez la réponse exacte : a - dans le comprimé effervescent b - dans le comprimé dispersible c- dans le comprimé dragéifié d- dans le comprimé orodispersible Parmi les propositions suivantes concernant l ouverture des gélules, indiquez les réponses exactes : a - elle peut entraîner un risque de sous dosage b - elle n entraîne aucun risque d interaction avec les aliments c - elle peut conduire à la perception d un goût amer d - elle entraîne un risque de toxicité pour le manipulateur