Formes destinées a être appliquées sur la peau

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Geoffroy Grondin
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Formes destinées a être appliquées sur la peau 1 -

2 m 2 environ 3 coupe schématique de la peau

1 Formes destinées a être appliquées sur la peau 1 - Rappel sur l anatomie et la physiologie de la peau 1 2 les différentes couches: - l épiderme - le derme - l hypoderme chez l adulte surface de peau 2 m 2 environ Rappel sur l anatomie et la physiologie de la peau 3 coupe schématique de la peau humaine 4

2 Epiderme = épithélium stratifié, kératinisé, non vascularisé Derme = tissu conjonctif riche en fibres de collagène. - le collagène assure à la peau: force, résistance mécanique, élasticité. - Il renferme des vaisseaux sanguins, des terminaisons nerveuses, et les annexes de la peau. les glandes sudoripares : principale fonction : la thermorégulation l appareil pilo-sébacé dans les follicules pileux se trouvent - les poils. - les glandes sébacées sécrètent le sébum. L hypoderme ou tissu sous cutané Les différentes couches de la peau 5 Les annexes de la peau Voie cutanée - voie percutanée Voie cutanée: traitement local souhaité (mais selon la formulation le principe actif peut rester à la surface ou atteindre des couches profondes) Voie percutanée : le médicament traverse l épiderme (utilisation de cette voie pour obtenir une action systémique) Voie cutanée- voie percutanée 7 8

3 Avantages : les médicaments évitent les barrières hépatiques et digestives Inconvénients : les substances doivent être actives à faible dose 3 - Passage des médicaments à travers la peau : formulation Voie percutanée 9 10 La formulation des préparations doit tenir compte : - des caractères propres de la peau et de ses annexes - des caractéristiques physico - chimiques de la substance active et des excipients utilisés, qui lui permettront ou non de franchir la barrière cutanée et d exercer une action systémique Passage des médicaments à travers la peau : formulation Facteurs liés aux principes actifs Facteurs liés à l excipient Facteurs liés à la peau Facteurs liés aux conditions d application de la préparation Facteurs influençant la libération et l absorption des principes actifs 11 12

4 L Excipient Constante de diffusion du principe actif Coefficient de partage du principe actif Concentration du principe actif Solubilité du principe actif dans l excipient Granulométrie du principe actif lorsqu il est dispersé Sa nature chimique Ses propriétés physiques et chimiques Son hydrophilie et sa lipophilie Interviennent dans la pénétration du principe actif à travers la peau Facteurs liés au principe actif Facteurs liés à l excipient Epaisseur de la peau Hydratation de la peau Flux sanguin Age de la peau État de la peau Surface d application Mode d application Epaisseur de la couche de préparation appliquée Durée de contact de la préparation avec la peau Facteurs liés à la peau Facteurs liés aux conditions d application 15 16

5 4- Préparations destinées à être appliquées sur la peau Les préparations destinées à être appliquées sur la peau représentent une des plus anciennes formes pharmaceutiques La frontière entre médicament de la peau et produit cosmétologique est souvent étroite car leur formulation est voisine On parle souvent de dermocosmétologie Préparations destinées à être appliquées sur la peau Semi-solides -Liquides - Solides Préparations cutanées semisolides; - Adhésives Principales formes galéniques 19 20

Classification LES POMMADES elles sont constituées d un excipient à phase unique dans lequel peuvent être dispersées des substances liquides ou solides Préparations cutanées semisolides; les pommades

6 Classification LES POMMADES elles sont constituées d un excipient à phase unique dans lequel peuvent être dispersées des substances liquides ou solides Préparations cutanées semisolides; les pommades Pommades hydrophobes ou lipophiles excipients : vaseline, huiles végétales, graisses animales, etc Pommades hydrophiles excipient miscibles à l eau: ex PEG Pommade absorbant l eau excipients : idem pommade + tensio actifs différents types de pommade Crèmes = préparations multiphases composées d une phase lipophile et d une phase hydrophile crème hydrophobe phase externe lipophile crème hydrophile phase externe aqueuse Gels Ce sont des substances gélifiées à l aide d agents gélifiants - gels hydrophobes - gels hydrophiles Pates Contiennent de fortes proportions de poudre dispersées dans le ou les excipients CREMES GELS - PATES 23 24

7 Selon l effet recherché, le médicament appliqué sur la peau peut atteindre 5 niveaux différents : Aspects de formulation des préparations cutanées semisolides la surface de la peau la couche cornée l épiderme et le derme les glandes de la peau la circulation systémique Formulation des préparations Il doit avoir Un ph neutre ou légèrement acide Une bonne stabilité physique ou chimique Une grande inertie vis-à-vis des principes actifs et articles de conditionnement Une certaine consistance Des propriétés d adhésion Une bonne tolérance par la peau. Caractéristiques d un bon excipient pour une préparation semi solide Caractéristiques des excipients Principaux excipients - Excipients anhydres - Excipient hydratés ou hydrogels - Excipients émulsionnés Préparations cutanées semisolides 27 28

Excipients hydratés ou hydrogels = gels aqueux à base: - de produits minéraux - de gels de polymère organiques naturels

8 Excipients anhydres Hydrocarbures - vaseline blanche - huile de vaseline (huile de paraffine) Silicones glycérides naturels cires(d origine végétale ou animale) polyoxyéthylèneglycols(p E G ) Principaux excipients pour préparations semi solides Excipients hydratés ou hydrogels = gels aqueux à base: - de produits minéraux - de gels de polymère organiques naturels Excipients émulsionnés E/H H/E Principaux excipients pour préparations semi solides(suite) Préparations cutanées liquides POMMADE GEL 31 32

9 Ce sont des préparations destinées à exercer une action locale ou systémique on trouve : des solutions, des suspensions, des excipients émulsionnés Classification: - bains - shampoings - liniments - lotions - collodions - mousses Préparations cutanées liquides Préparations cutanées liquides Préparations cutanées solides rôles: = poudres - sécher - protéger -lubrifier la peau Préparations cutanées solides 35 36

Non médicamenteuses Sparadraps Pansements adhésifs NM Formes adhésives Médicamenteuses Pansements Timbres Dispositifs transdermiques Formes adhésives 37 38 Placés sur la peau les dispositifs

10 Non médicamenteuses Sparadraps Pansements adhésifs NM Formes adhésives Médicamenteuses Pansements Timbres Dispositifs transdermiques Formes adhésives Placés sur la peau les dispositifs transdermiques libèrent les principes actifs qui diffusent à travers la peau pour atteindre la circulation générale Un D.T. est formé de plusieurs couches: une membrane, pour certains un réservoir de principe actif, une membrane protectrice Les substances actives absorbées ne subissent pas l effet du premier passage hépatique DISPOSITIF TRANSDERMIQUE Dispositif transdermique 39 40

11 Avantages des D.T. Détermination précise de la quantité administrée de p.a. Durée du traitement contrôlée d une façon précise Amélioration de l observance Dispositifs transdermiques 41

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