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Médicaments : définition, caractéristiques, réglementation IMFSI-CHP- V.HEBERT- 2016 1 DEFINITION D UN MÉDICAMENT Médicament : (Définition Art L. 511 du code de la santé publique) : «Toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives à l'égard des maladies humaines ou animales, ainsi que tous produits pouvant être administrés à l'homme ou à l'animal, en vue d'établir un diagnostic médical ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions organiques.» 2 1

CARACTERISTIQUES ET CLASSIFICATION Différents critères de classification: Composition Forme galénique Voie d administration Action pharmacologique Liste de substances vénéneuses Modalités de prescription Modalité de dispensation Modalité de suivi 3 COMPOSITION DU MEDICAMENT Forme médicamenteuse = P A + Excipients P.A : un ou plusieurs principe(s) actif(s) responsable(s) de l action pharmacologique du médicament + Excipients : substances permettant la préparation, la conservation et une meilleure utilisation des médicaments (inertes, sans action pharmacologique propre) 4 2

FORMES MEDICAMENTEUSES Spécialité pharmaceutique: Médicament de fabrication industrielle (laboratoire pharmaceutique avec un conditionnement particulier, un nom commercial et une autorisation de mise sur le marché (AMM) Préparation magistrale Préparation extemporanée réalisée en pharmacie selon une prescription destinée à un malade déterminée 5 FORMES MEDICAMENTEUSES Formes médicamenteuses = formes galéniques La galénique = science ou art de préparer, conserver et présenter les médicaments Objectif : mettre en œuvre une formulation pour chaque substance active la mieux adaptée pour assurer le traitement d une maladie en favorisant l observance (acceptation du patient) Moyens Améliorer ou modifier la cinétique (PK/PD) Stabilise la préparation Favoriser la conservation du principe actif (PA) Masquer ou corriger les impressions et certains effets 6 3

MEDICAMENTS ET VOIES D ADMINISTRATION Voie Entérale : Administrations orale, sublinguale, rectale Voie parentérale ou injectable : Administrations intraveineuse IV, intramusculaire IM, sous-cutanée SC, intratéchale IT Voie locale : Administrations vaginales, cutanées, pulmonaire, ophtalmique Pour un même principe actif, les posologies changent selon la voie d administration (notion de biodisponibilité) 7 CARACTERISTIQUES PHARMACOLOGIQUES DU MEDICAMENT Médicament (forme galénique) = Principe actif (PA) + Excipients Pharmaco cinétique ADME Pharmacodynamie Effets secondaires ou inattendus Devenir du PA dans l organisme Action du PA sur sa cible Action du PA sur les organes Interactions médicamenteuses 8 4

CARACTERISTIQUES PHARMACOLOGIQUES DU MEDICAMENT Influence de la dose administrée L'effet pharmacologique ou thérapeutique d'un médicament dépend essentiellement des concentrations plasmatiques. On peut définir : Seuil thérapeutique : concentration minimale pour avoir une activité Limite supérieure : concentration maximale au-delà de laquelle apparaissent des effets indésirables Intervalle thérapeutique : zone intermédiaire dans laquelle les concentrations sont à la fois actives et non-toxiques 9 CARACTERISTIQUES PHARMACOLOGIQUES DU MEDICAMENT Concentration sanguine du médicament Concentration maximale Seuil thérapeutique CONCENTRATION TOXIQUE Effets indésirable, surdosage Concentration inférieure au seuil thérapeutique ABSENCE D EFFICACITE INTERVALLE THERAPEUTIQUE Temps 10 5

CARACTERISTIQUES PHARMACOLOGIQUES DU MEDICAMENT D3 EFFETS SECONDAIRES D2 EFFET DESIRE D1 ABSENCE DE REPONSE Temps Différentes doses administrées D1< D2 < D3 avec D2= dose thérapeutique usuelle 11 LISTES ET SUBSTANCES VENENEUSES Substances dangereuses Toxiques, corrosives, irritantes, cancérogènes, mutagènes Substances présentant des propriétés particulières Stupéfiants psychotropes Classification: Liste I, Liste II et stupéfiants; hors liste 12 6

CARACTERISTIQUES ET CLASSIFICATION Médicaments à prescription obligatoire Médicaments listés Stupéfiants Médicaments à prescription restreinte Réservé à l usage hospitalier (RH) Prescription hospitalière (PH) Prescription initiale hospitalière (PIH) Prescription réservée à certains spécialistes (PRS) Surveillance particulière (en plus d une autre catégorie) (SP) 13 CARACTERISTIQUES ET CLASSIFICATION Dispensation particulière Médicaments listés Stupéfiants, psychotropes Prescription restreinte: PH, PIH, PRS, SP Médicament d exception Médicament sous ATU Médicaments rétrocédables (RH) 14 7

CARACTERISTIQUES ET NOTICE RCP et AMM Composition-formulation-conservation Indications Posologies: dose, fréquence, durée du tt Administrations et modes de préparation Mises en garde et contre indications Grossesse allaitement Effets indésirables, surdosage Pharmocologie Pharmococinetique Données réglementaires 15 CARACTERISTIQUES ET NOTICE Administration et mode de préparation: Respecter le mode de préparation et les conditions de conservation Respecter les consignes pour l administration: heures de repas, aliments compatibles ou non... Respecter les rythmes de prises et notamment en cas d oubli de prises Interactions médicamenteuses 16 8

Médicaments : notion de dose 17 PREPARATION DU MEDICAMENT PAR IDE La préparation des médicaments fait partie intégrante des missions des infirmiers en respectant: la prescription les recommandations d administration du médicament Les bonnes pratiques d administration Cette étape peut comporter si besoin la réalisation d un mélange de substances permettant l obtention d une nouvelle présentation. 18 9

PREPARATION DU MEDICAMENT PAR IDE Exemples: formes galéniques incomplètes à reconstituer Poudre injectable présentée en flacon Granulés pour sirop Solution injectable concentrée prescription indiquant un mélange de plusieurs spécialités compatibles Perfusion comprenant plusieurs substances Prescription de solution buvable: en gouttes, en volume en dose 19 PREPARATION DU MEDICAMENT PAR IDE Bonnes pratiques 5B Identito-vigilance Conformité de la prescription Posologie: date, heure Conformité du produit: nom, dosage, forme galénique, DLU, intégrité Préparation 20 10

PREPARATION DU MEDICAMENT PAR IDE Bonnes pratiques 5B Préparation Calcul, contrôle Condition d hygiène Identification permanente du médicament Identification permanente du patient 21 Ne pas confondre DOSAGE = quantité de principe actif pour le volume de la spécialité CONCENTRATION = quantité de PA dans un volume donné DOSE à administrer posologie prescrite EXEMPLE: Flacon de 1000 mg Concentration de 50mg/ml = 1000 mg/20ml 22 11

Ne pas confondre MICROGRAMMES MILLIGRAMMES GRAMMES Micro-cristaux de sucre (quelques centaines de microgrammes) Quelques cristaux de Une «dose» de sucre sucre (24mg) (environ 5g) 23 Ne pas confondre LES CONCENTRATIONS 10% en produit A Ampoule contient 10g de produit pour 100 ml. sérum glucosé isotonique = concentration de 5% en glucose 5 g de Glucose pour 100mL. 24 12

Ne pas confondre LES CONCENTRATIONS Sérum physiologique (NaCl) à 0.9% ou 9 en chlorure de sodium, 9g de NaCl pour 1000 ml de solvant Ou 0.9 g NaCl pour 100 ml solvant Chlorure de sodium hypertonique à 20% en NaCl 20g pour 100 ml. Chlorure de potassium hypertonique à 10% en Kcl c'est a dire 10 g pour 100 ml 25 Ne pas confondre LES CONCENTRATIONS 26 13

Ne pas confondre LES CONCENTRATIONS 27 VIGILANCE Adéquation entre les unités de la dose de la forme galénique et la posologie prescrite Exemples : VICTOZA en mg ou en ml Héparine en UI ou en ml EPO en UI ou en seringue Formes enfant en dose/poids ou/m2 ou en cm ATB en mg ou en g PREVISCAN 20mg cp quadrisecable en fraction de comprimé ou en mg 28 14

RECONSTITUTION La reconstitution d un médicament consiste à préparer une spécialité pour l administration : en respectant le bon usage de celui-ci = recommandation d utilisation En respectant les données de prescription Exemple : Dissolution d une poudre pour obtenir une solution limpide Préparation d une poche de perfusion d un antibiotique 29 DISSOLUTION Réduire à l état moléculaire une substance dispersée au milieu des molécules du solvant ou véhicule Constitution d une nouvelle forme par la mise en contact de substance solide, liquide ou gazeuse solubilisation ou dispersion dans une phase liquide Lorsqu'un solide est introduit dans un liquide et y disparaît complètement (c'est-à-dire qu'à la fin on a un liquide clair, sans suspension solide), on appelle ça une dissolution. «C'est le cas du sel dans l'eau des nouilles» Si on augmente la solubilité en augmentant le volume de solvant alors on procède à une dilution Objectif: Résultat homogène de phases miscibles Avantage galénique Meilleure tolérance, absorption Stabilité Répartition homogène 30 15

PREPARATION DU MEDICAMENT PAR IDE En milieu hospitalier, environ 40% des médicaments sont administrés par voie parentérale Présentations à reconstituées : Poches, Flacons Recommandations de préparation: choix du solvant approprié choix du volume /voie d administration Adapter la dose Homogénéité Attention à l absence de goutte sur l aiguille ( absence de souillure) 31 PREPARATION DU MEDICAMENT PAR IDE: Quelques exemples 32 16

Exemple de concentration: Morphine 400 mg ampoule injectable de 10 ml = C 40 mg/ml Morphine 50 mg amp inj de 5 ml = C10 mg/ml Morphine 10 mg amp inj de 1 ml = C10 mg/ml Morphine 1 mg amp inj de 1 ml = C1 mg/ml Quelle morphine utilisée dans les cas suivants? Si prescription de morphine 5 mg en si besoin en SC Prescription de soins «post op» de PSE ou PCA à 1MG/ML, seringue 60ml Prescription de soins palliatifs de PSE ou PCA à 10 MG/ML, seringue 60ml 33 Morphine en SC 5 mg soir 0,5 ml prélevé dans ampoule 10mg/1ml Prescription de soins «post op» = PSE ou PCA à 1MG/ML ampoule de 50 mg/5ml soit ajout 45ml de solvant dilution de 50mg/50ml soit objectif concentration 1mg/ml 34 17

Prescription de soins palliatifs PSE ou PCA à 10MG/ML ampoules de 400mg/10 ml et 2x50 mg/5ml soit 500 mg dans total 20ml Soit ajout de 30 ml de solvant dilution de 500mg/50ml soit objectif concentration 10mg/ml 35 Antibiothérapie AUGMENTIN INJECTABLE= amoxicilline + acide clavulanique Dosage enfant = 500 mg/50 mg Dosage adulte «normal» = 1000 mg/ 200 mg Dosage adulte «forte posologie» = 2000 mg/ 200 mg Prescription de 25mg/kg pour enfant 30 kg = 750 mg Quelle présentation choisir? 36 18

Antibiothérapie AUGMENTIN INJECTABLE= amoxicilline + acide clavulanique Dosage enfant = 500 mg/50 mg Dosage adulte «normal» = 1000 mg/ 200 mg Dosage adulte «forte posologie» = 2000 mg/ 200 mg Prescription de 25mg/kg pour enfant 30 kg = 750 mg Quelle présentation choisir? --> Flacon enfant car moins d acide clavulanique 37 VANCOMYCINE: Flacon de poudre à reconstituer en solution primitive qui peut se conserver sous conditions et qui sera ensuite diluée pour constituer une perfusion COMMENT L UTILISER? 38 19

VANCOMYCINE: Flacon de poudre à reconstituer en solution primitive qui peut se conserver sous conditions et qui sera ensuite diluée pour constituer une perfusion NOTICE Jamais IV directe, ni IM IV en perfusion PRESENTATION RECONSTITUTION DILUTION TEMPS PERFUSION VANCOMYCINE 500 mg 10 ml EPPI Puis 100 ou 200 ml 60 min VANCOMYCINE 1 g 20 ml EPPI NaCl 0,9 % ou G5 % IV en continue = seringue électrique Après dose de charge Puis ajouter 2 à 4 flacons de solution primitive Vancomycine + EPPI à un volume suffisamment important de solvant NaCl 0,9 % ou G5 % de façon à pouvoir administrer la dose quotidienne par goutte intraveineuse sur une période de 24 h 39 ACUPAN néfopam, ampoule de 20mg/2ml Hors AMM : une ampoule per os (sur sucre) 20 mg en IM x 4 à 6/ jour IV en continue = seringue électrique Exemple 80 mg/24h dans seringue de 60ml? 40 20

ACUPAN néfopam, ampoule de 20mg/2ml Hors AMM : une ampoule per os (sur sucre) 20 mg en IM x 4 à 6/ jour IV en continue = seringue électrique Exemple 80 mg/24h dans seringue de 60ml 4 ampoules de 20 mg soit 80 mg/8ml Compléter à 60ml débit 60ml/24h = 2,5ml/h 41 VIGILANCE :Adéquation entre les unités de la dose de la forme galénique et la posologie prescrite: exemple des solutions buvables VALIUM Diazépam,, Solution buvable en goutte 1% flacon 20 ml «10mg Diazepam dans 1ml» «1 flacon = 600 gouttes» Posologie à administrer 2,5mg ( enfant 15 kg, prévention convulsion fébrile): combien de gouttes à administrer? 42 21

VIGILANCE :Adéquation entre les unités de la dose de la forme galénique et la posologie prescrite: exemple des solutions buvables VALIUM Diazépam,, Solution buvable en goutte 1% flacon 20 ml «10mg Diazepam dans 1ml» «1 flacon = 600 gouttes» Posologie à administrer 2,5mg ( enfant 15 kg, prévention convulsion fébrile): combien de gouttes à administrer? 600 gouttes = (20mlx 10mg/ML) = 200 mg BDZ 3 gouttes = 1mg Donc proposition de 7 gouttes ( 2,33mg BDZ) avec l accord médical 43 LARGACTIL Chlorpromazine, neuroleptique, Solution buvable en goutte, 4 % flacon 30 ml ( Neuroleptique = psychotrope modulant à la fois l'agitation et l'activité neuronale pour combattre les troubles mentaux plus ou moins graves, liés à un dysfonctionnement du système nerveux : hallucinations, bouffées délirantes, schizophrénie, troubles bipolaires... «4 g chlorpromazine pour 100ml» «40 gouttes = 1 ml» Posologie à administrer 25 mg : combien de gouttes à administrer? 44 22

LARGACTIL Chlorpromazine, neuroleptique, Solution buvable en goutte, 4 % flacon 30 ml «4 g chlorpromazine pour 100ml» «40 gouttes = 1 ml» Posologie à administrer 25 mg : combien de gouttes à administrer? 40 gouttes = 1 ml = (4000 mg/ 100ml) = 40 mg 1 goutte = 1mg Donc administration de 25 gouttes 45 PREPARATION ET ADMINISTRATION : A RETENIR REGLE DES 5 B ADEQUATION ENTRE LA DOSE PRESCRITE ET L UNITE DE DOSE DU MEDICAMENT CONTRÔLE DES CALCULS NE PAS CONFONDRE LE DOSAGE, LA CONCENTRATION ET LA DOSE A ADMINISTRER BONNES PRATIQUES DE PREPARATION (CONSERVATION, RECOMMANDATIONS, HYGIENE) 46 23

Merci de votre attention 47 24