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Mémo Pharmacologie

SOMMAIRE Liste des abréviations................................... 5 Introduction............................................ 6 Pharmacologie générale................................. 7 Pharmacocinétique : devenir du médicament dans l organisme........ 8 Interactions médicamenteuses : principes généraux................. 10 Principales interactions médicamenteuses contre-indiquées........... 12 Système nerveux : rappels.................................... 14 Éléments de pharmacodynamie : principales classes médicamenteuses agissant sur des neurotransmetteurs............................ 16 Infectiologie............................................ 19 Principales classes d antibiotiques.............................. 20 Médicaments anti inflammatoires........................ 25 Anti-inflammatoires stéroïdiens ou corticoïdes.................... 26 AINS ou anti-inflammatoires non stéroïdiens...................... 28 Médicaments antalgiques............................... 31 Antalgiques.............................................. 32 Médicaments des troubles neurologiques et/ ou neuropsychiques.................................. 35 Antiépileptiques........................................... 36 Antiparkinsoniens.......................................... 38 Antimigraineux............................................ 40 Classification des psychotropes................................ 42 Anxiolytiques............................................. 43 Hypnotiques.............................................. 44 Antidépresseurs........................................... 45 Neuroleptiques ou antipsychotiques............................ 46 Normothymiques ou thymorégulateurs.......................... 48 Médicaments des troubles cardiovasculaires.............. 49 Diurétiques............................................... 50 Diurétiques en association.................................... 52 3 Bêtabloquants............................................. 53 Inhibiteurs calciques ou antagonistes du calcium................... 56 Médicaments du système rénine-angiotensine-aldostérone (SRAA)..... 58 Antihypertenseurs : les cinq classes principales.................... 61 Antihypertenseurs : autres classes.............................. 62 Traitement de l hypertension artérielle : associations d antihypertenseurs........................................ 64 Antiangoreux............................................. 66 Antiarythmiques : classification de Vaughan-Williams............... 67 Cardiotoniques............................................ 68 Médicaments des troubles sanguins...................... 69 Antianémiques............................................ 70 Médicaments des thromboses : les antiagrégants plaquettaires........ 71

Médicaments des thromboses : les héparines (anticoagulants injectables)............................................... 72 Médicaments des thromboses : les anticoagulants oraux............. 74 Hémostatiques............................................ 76 Médicaments des troubles bronchopulmonaires et de la sphère ORL..................................... 77 Antiasthmatiques.......................................... 78 Traitement de la toux....................................... 80 Gouttes nasales........................................... 81 Antiallergiques antihistaminiques H1............................ 82 Médicaments utilisés en ophtalmologie................... 83 Antiglaucomateux : traitement du glaucome à angle ouvert (GAO)..... 84 Collyres et pommades anti-infectieux........................... 85 Collyres et pommades anti-inflammatoires....................... 86 Collyres antiallergiques, suppléance lacrymale et collyres cicatrisants.... 87 Médicaments des troubles gastro intestinaux............. 89 Anti-ulcéreux Éradication d helicobacter pylori................... 90 Antiacides et pansements gastro-intestinaux...................... 92 Traitement du reflux gastro-œsophagien (RGO).................... 93 Antinaupathiques et antiémétiques............................. 94 Antidiarrhéiques........................................... 97 Laxatifs.................................................. 98 Médicaments des troubles endocriniens : hormones sexuelles............................................... 101 Traitement hormonal substitutif (THS) : traitement de la ménopause.... 102 Médicaments anticonceptionnels ou contraceptifs................. 104 Médicaments des troubles métaboliques................. 109 Insulines : traitement du diabète de type 1....................... 110 Antidiabétiques : traitement du diabète de type 2.................. 112 Médicaments des troubles lipidiques : hypolipémiants............... 114 Traitement de la goutte...................................... 116 Traitement de l ostéoporose.................................. 118 Médicaments des troubles urinaires...................... 121 Antibactériens urinaires...................................... 122 Traitement de l hypertrophie bénigne de la prostate (HBP)............ 123 4 Traitement de l incontinence urinaire par hyperactivité vésicale........ 124 DCI particulières........................................ 125 Annexes................................................ 127 Application pratique : Analyse d ordonnance..................... 129 Lexique.................................................. 132 Étymologie............................................... 139 Références............................................... 140 Dans la même collection..................................... 141

MÉDICAMENTS ANTI INFLAMMATOIRES

Propriétés pharmacologiques Mode d action Indications thérapeutiques Spécialités (liste I) ANTI-INFLAMMATOIRES STÉROÏDIENS OU CORTICOÏDES Action anti-inflammatoire, antiallergique, effet immunosuppresseur à fortes doses. Diminution de la production des prostaglandines : substances responsables de l inflammation, de la douleur et de la fièvre. Rhumatismes chroniques évolutifs Réactions allergiques sévères Maladies respiratoires : asthme, BPCO Traitement immunosuppresseur Budésonide : maladie de Crohn et rectocolite hémorragique Traitement de courte durée (< 10 jours) Otites, sinusites, rhinites allergiques Angines, laryngites Voie orale Voie injectable DCI Spécialités DCI Spécialités 26 Bétaméthasone Betnésol 0,5 mg, cp Bétaméthasone Betnésol Célestène 2 mg, cp, gttes Célestène Chronodose Célestène Diprostène Dexaméthasone Dectancyl 0,5 mg, cp Cortivazol Altim (voie locale intra-articulaire) Méthylprednisolone Médrol 4 mg, 16 mg, cp Méthylprednisolone Solumédrol Prednisolone Solupred 5 mg, 20 mg, cp, Prednisolone Hydrocortancyl sol. buv. 1 mg/ml Prednisone Cortancyl 1 mg, 5 mg, Triamcinolone retard Hexatrione (voie intra-articulaire) 20 mg, cp Kénacort Retard Budésonide Entocort Rafton 3 mg, gél.

Effets physiologiques Effets secondaires Précautions d emploi Métabolisme des glucides Déclenchement d un diabète : «diabète Régime pauvre en glucides Hyperglycémie cortisonique» Métabolisme des protides Augmentation de la dégradation des protides Métabolisme des lipides Modification de la répartition des graisses Métabolisme de l eau et du sodium Rétention hydrosodée Métabolisme du potassium Fuite de potassium Métabolisme phosphocalcique de l absorption intestinale du calcium de la formation de l os (ostéogenèse) Effet immunosuppresseur Diminution des défenses de l organisme Système nerveux central Hyperexcitabilité du SNC Action sur le tube digestif Effet ulcérigène ( acidité gastrique) Action sur les glandes endocrines Administration prolongée atrophie du cortex surrénalien Diminution de la croissance osseuse chez l enfant Atrophie du tissu conjonctif et retard de cicatrisation Fonte de la masse musculaire Myopathies sévères (tendinopathies) Répartition des graisses dans le haut du corps : obésité de la face, du cou et du haut du tronc (syndrome cushingoïde) Prise de poids Hypertension artérielle Hypokaliémie : crampes, troubles du rythme cardiaque Risque de déminéralisation osseuse Ostéoporose Aggravation des affections virales Augmentation du risque infectieux «Folie cortisonique» : excitation, euphorie Stimulation de l appétit : effet orexigène Hémorragies digestives Ulcère gastroduodénal Risque d insuffisance surrénalienne à l arrêt du traitement par arrêt de la production d ACTH, hormone hypophysaire stimulant les corticosurrénales Régime riche en protides (viandes) Régime pauvre en lipides (graisses) Régime pauvre en sodium (sel) Apport de potassium (Diffu-K, Kaléorid ) Apport de calcium et de vitamine D Pas de vaccination par germes vivants (ex. : rougeole, oreillons, rubéole, varicelle) À prendre le matin au petit déjeuner À prendre au cours d un repas Administration de pansements gastriques Prise alternée 1 jour sur 2 Arrêt progressif de la corticothérapie pour relancer le fonctionnement des glandes surrénales 27

Propriétés pharmacologiques Mode d action DCI Spécialités Indications thérapeutiques AINS OU ANTI-INFLAMMATOIRES NON STÉROÏDIENS Propriétés anti-inflammatoire, antalgique, antipyrétique, antiagrégante plaquettaire, uricosurique (aspirine à doses 4 g/j). Diminution de la production des prostaglandines : substances responsables de l inflammation, de la douleur et de la fièvre. Liste I Liste II Oxicams Méloxicam : Mobic Piroxicam : Brexin, Feldène, Cycladol Ténoxicam : Tilcotil Indoliques Indométacine : Indocid, Chronoindocid Sulindac : Arthrocine Inhibiteurs cox-2 Célécoxib : Célébrex Étoricoxib : Arcoxia Rhumatismes inflammatoires chroniques Arthroses douloureuses Traumatologie : entorses, tendinites Arylcarboxyliques Ibuprofène 400 : Brufen, Nureflex, Antarène, Nurofenpro Kétoprofène : Profénid, Bi-Profénid, Kétum Flurbiprofène : Antadys, Cébutid Alminoprofène : Minalfène Acéclofénac : Cartrex Acide tiaprofénique : Surgam, Flanid Diclofénac : Voltarène, Xenid, Flector Diclofénac + misoprostol : Artotec Étodolac : Lodine Nabumétone : Nabucox Naproxène : Apranax, Naprosyne Fénamates Acide niflumique : Nifluril Acide méfénamique : Ponstyl Rhumatismes inflammatoires chroniques Arthroses douloureuses Indications extrarhumatismales : inflammations ORL, douleurs dentaires, céphalées, dysménorrhées, coliques néphrétiques 28

Effets secondaires Contre-indications Précautions d emploi Interactions Nausées, vomissements, diarrhée Hémorragies digestives Ulcère gastroduodénal Réactions allergiques : urticaire, prurit, eczéma œdème de Quincke choc anaphylactique réactions cutanées graves : syndromes de Lyell et de Steven-Johnson Bronchospasme (crise d asthme) Toxicité rénale Toxicité cardiaque : rétention hydrosodée et HTA Dérivés indoliques : céphalées, vertiges, bourdonnements d oreilles, troubles de la vue Ulcère gastroduodénal Allergie aux AINS ou à l aspirine Grossesse Insuffisance cardiaque Insuffisance rénale Chez l asthmatique Chez l enfant, en cas de varicelle : risque de complications cutanées infectieuses En cas d HTA et de maladies cardiovasculaires À prendre au cours des repas Association aux médicaments augmentant le risque d ulcères ou d hémorragies digestives : AINS + anticoagulants oraux : activité anticoagulante AINS + antiagrégants plaquettaires AINS + corticoïdes Association des AINS entre eux : addition des effets indésirables Méthotrexate à dose supérieure à 20 mg par semaine : toxicité hématologique du méthotrexate Lithium : diminution de l élimination urinaire du lithium et risque de surdosage AINS + stérilet au cuivre : risque d échec de la contraception (controversé) 29

MÉDICAMENTS ANTALGIQUES

Classe pharmacologique Mode d action DCI Spécialités (liste non limitative) ANTALGIQUES Antalgiques périphériques non opiacés Antalgiques antipyrétiques Antalgiques antipyrétiques anti-inflammatoires Diminution des prostaglandines, responsables de la douleur au niveau périphérique. Paracétamol NL Doliprane Efferalgan Dafalgan Doses maximales : 1 g par prise 4 g par jour Salicylés NL Acide acétylsalicylique (aspirine) : Aspirine Upsa, Aspro, Aspegic, Aspirine ph8, Aspirine du Rhône Dose antalgique : 1 g 3 fois/j AINS : action principale antalgique Ibuprofène 200 ou 400 mg : Advil, Antarène, Nureflex, Nurofen, Spedifen, Spifen, Upfen Acide méfénamique : Ponstyl Diclofénac : Voltarendolo Fénoprofène : Nalgésic Kétoprofène : Profénid, Toprec Naproxène : Naprosyne, Antalnox, Alvetabs, Apranax Antalgiques centraux opiacés Antalgiques centraux opiacés faibles Antalgiques centraux opiacés forts Action centrale sur la voie de la douleur par diminution de la quantité de substance P, neurotransmetteur de la douleur. Codéine + aspirine : Sédaspir Codéine + ibuprofène : Antarène Codéine Codéine + paracétamol : Dafalgan Codéine, Claradol Codéine, Codoliprane, Compragyl, Lindilane, Migralgine, Prontalgine Synergie d action Liste I si codéine > 20 mg/ prise Tramadol : Contramal, Topalgic, Zamudol LP Tramadol + paracétamol : Ixprim, Zaldiar Paracétamol + caféine + opium : Lamaline Paracétamol + opium : Izalgi Stupéfiants Morphine sulfate : Actiskenan, Skenan LP, Oramorph, Moscontin, Sevredol, Morphine inj. Fentanyl : patchs : Durogésic, Matrifen voie orale : Abstral, Actiq, Breakyl, Effentora, Recivit voie nasale : Instanyl, Pecfent Oxycodone : Oxycontin LP, Oxynorm, Oxynormoro Hydromorphone : Sophidone Buprénorphine (liste I) : Temgésic 32

Classement OMS Effets secondaires Contre-indications Indications thérapeutiques Règles à observer dans le traitement de la douleur Antalgiques de palier 1 Douleurs légères à modérées Effets secondaires Toxicité hépatique Dose toxique : 10 g en 1 prise Antidote : N-acétylcystéine Allergies cutanées Contre-indications Allergie États grippaux Céphalées Dysménorrhées Douleurs dentaires Douleurs rhumatismales (arthrose) Mêmes effets secondaires et contreindications que les AINS Antalgiques de palier 2 Douleurs modérées à intenses Effets secondaires Nausées, vomissements Somnolence Cauchemars, hallucinations Constipation Pharmacodépendance Dépression respiratoire Bronchospasme Rétention urinaire À utiliser en cas d échec du palier 1 Commencer par le palier le plus faible Changer de palier si nécessaire : ne pas rester plus de 24 à 48 h sur un palier inefficace Associer des antalgiques de paliers différents Privilégier la voie orale Respecter des horaires de prise fixes plutôt qu à la demande Antalgique central non opiacé : néfopam (Acupan ) Utilisation par voie injectable ou per os (hors AMM) dans les douleurs aiguës Effets secondaires et contre-indications des anticholinergiques Antalgiques de palier 3 Douleurs intenses à très intenses Contre-indications Insuffisance respiratoire Insuffisance hépatique Asthme (codéine) Douleurs chroniques cancéreuses Douleurs postopératoires Douleurs aiguës Infarctus Coliques néphrétiques Coliques hépatiques 33

Mémo Pharmacologie 978-2-36292-031-8 9782362920318