Institut de psychomotricité cours de pharmacologie Le médicament : généralités Karin Martin-Latry Département de pharmacologie clinique Université Victor Segalen Bordeaux 2 25 janvier 2011
Planning Horaire : 10h à 12h Le médicament : généralités Notion de pharmacocinétique et de pharmacodynamie Interactions médicamenteuses Médicaments et populations particulières Pharmacovigilance Classification des neurotropes et psychotropes Anxiolytiques et hypnotiques Aspirine, AINS et paracétamol; antalgiques centraux Antidépresseurs et neuroleptiques Système cholinergique, dopaminergique et médicaments Anti-épileptiques, thymorégulateurs, méthylphénidate K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 2
Plan Introduction à la pharmacologie - Pharmacologie et médicament - Médicament et organisme - Médicaments et pratique médicale K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 3
Pharmacologie (pharmacology) science des effets et du devenir des médicaments dans l organisme va «de la naissance à la mort» du médicament thérapeutique : choix stratégique pour traiter le malade K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 4
Origine de la pharmacologie Egypte antique Ebers (-1500 av JC) Paracelse (XVI e) K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 5
Médicament (drug, medicine) Article L 5111-1 du Code de Santé Publique Toute substance ou composition, présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives à l égard des maladies humaines ou animales, ainsi que tout produit administré à l homme ou à l animal en vue d établir un diagnostic médical, de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions physiologiques en exerçant une action pharmacologique, immunologique ou métabolique. K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 6
Médicaments Propriétés préventives : vaccins Propriétés curatives : antidépresseurs Etablir un diagnostic médical : produits de contraste Restaurer : solutés de perfusion Corriger : produits dérivés du sang Modifier les fonctions organiques : hormones matériel médical : prothèse, stérilet, sutures (marquage CE) Produits mixtes : priorité au médicament K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 7
Le médicament en France K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 8
Dépenses de santé Consommation de soins et de biens médicaux : 150,6 milliards 2 402 /habitant +3,9 % en 2005 Médicaments : 31,3 milliards K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 9
Consommation augmente +++ depuis 25 ans Progrès médical et thérapeutique - Augmentation niveau vie - Vieillissement population => demande de soins Protection sociale => consommation Augmentation offre «Marqueting» industriel K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 10
Caractéristiques et conséquences de la consommation en France 7 consultations médicales/habitant/an 50 boîtes de médicament/habitant/an Problème de coût Problème de santé publique Exposition aux médicaments Relation nb de médicament nombre d effet indésirable K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 11
Composition d un médicament Composants pharmacologiquement actifs Principe(s) actif(s) Adjuvant(s) : potentialisent ou prolongent l effet du PA ex : Alphacaine (marcaïne+adrénaline) Composants pharmacologiquement inactifs : Excipients Aromatisants Colorants Conservateurs K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 12
Principe actif : Paracétamol : 500 mg Excipients : lactose, amidon prégélatinisé et amidon de blé, talc, carboxyméthylamidon, stéarate de magnésium. K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 13
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Formes pharmaceutiques Comprimés Pilules Gélules Sachet Suppositoires Crème Pommade Gouttes auriculaires Gouttes nasales Spray Collyres Sirop Ampoules injectables IV Ampoules injectables IM Ampoules à boire Patch K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 15
Utilisation des formes pharmaceutiques Fonction du terrain du patient Age, pathologie concomitante Fonction de la pharmacotechnie Insuline non absorbée per os Fonction de la cible Injection intra-thécale, intra-osseuse K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 16
Médicament spécialité = médicament préparé industriellement et vendu sous un même nom, indépendamment de son dosage 4 000 présentation = correspond à un dosage, une forme d'administration, un conditionnement 8 500 K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 17
Ex : DOLIPRANE DOLIPRANE CPR : 500MG, 1G DOLIPRANE 500MG GELULE DOLIPRANE CPR EFF : 500MG, 1G DOLIPRANE SUPPO : 100MG, 150MG, 200MG, 300MG, 1G DOLIPRANE PDR ORALE SACHET : 100MG, 150MG, 200MG, 300MG, 1G DOLIPRANE 2,4% SS SUCRE SUSP BUV K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 18
Notice --------- --------- --------- --------- --------- --------- --------- - + Conditionnement primaire K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 19
Le VIDAL Dictionnaire des médicaments disponibles sur le marché français sous leur dénomination commerciale par ordre alphabétique 1976 : ouvrage de référence en France Non exhaustif Inscription à la demande des laboratoires pharmaceutiques (payant) Edition papier annuelle avec mise à jour semestrielles CD-ROM Vidal expert, www.vidalpro.net (maj mensuelle),www.evidal.net, CHU Bordeaux, U Bdx2 K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 20
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Les noms des médicaments Code produit Ex : RU486 Dénomination Commune Internationale (DCI) Suffixes Sur proposition à l OMS (Genève) Ex : diazépam Nom Commercial (ou de fantaisie) Ex : Valium, Avlocardyl K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 23
DCI et Nom commerciaux ( =registered) Diazépam Bromazépam Flunitrazépam Clorazépate Triazolam Rivastigmine Galantamine Donépézil Valium Lexomil Rohypnol Tranxène Halcion Exelon Reminyl Aricept K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 24
Le(s) générique(s) un dispositif économique. K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 25
Les médicaments génériques définition* Spécialités pharmaceutiques : Même composition qualitative en principes actifs Même composition quantitative en principes actifs Même forme pharmaceutique Même dosage (dose unitaire) Bio-équivalente (démontrée par des études de biodisponibilité appropriées qu une spécialité pharmaceutique de référence. Pas forcément même aspect extérieur (forme orale++) *Art L5121-1 du CSP K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 26
Médicament et générique Principe actif : Paracétamol : 500 mg Excipients : lactose, amidon prégélatinisé et amidon de blé, talc, carboxyméthylamidon, stéarate de magnésium. Principe actif : Paracétamol : 500 mg Excipients : amidon de maïs, magnésium stéarate, silice colloïdale anhydre. K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 27
Les médicaments génériques : Zovirax : aciclovir Formes génériques Nom : aciclovir + nom du laboratoire K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 28
Quelques caractéristiques du système français K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 29
Le schéma classique de prise en charge des soins Consultation, diagnostic prescription délivrance +/- remboursement K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 30
Médicaments Prescription obligatoire Vente libre Remboursables Non remboursables K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 31
Les listes de médicaments Sans liste Liste I Liste II Stupéfiants K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 32
Sans liste Liste 1 Substances, préparations et médicaments présentant un risque élevé pour la santé du fait : Toxicité directe Effets secondaires Interaction Marge thérapeutique étroite Liste 2 Médicaments ou produits vénéneux présentant pour la santé des risques directs ou indirects. K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 33
Le schéma classique de prise en charge des soins Consultation, diagnostic prescription délivrance +/- remboursement K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 34
La prescription obligatoire de médicaments Liste I Liste II Stupéfiants K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 35
La délivrance de médicaments : Le monopole pharmaceutique K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 36
La délivrance de médicaments Prescription obligatoire Vente libre OTC Médication officinale K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 37
Le remboursement des médicaments Remboursables Non remboursables K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 38
Remboursement 100 % ALD Médicaments coûteux 65 % 35 % 15 % 0 % K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 39
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Donc un médicament cela sert à Traiter une maladie Prévenir une maladie ou un état K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 41
Parfois ce médicament ne fait pas tout à fait ce que l on voudrait K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 42
Effet d un médicament Effets thérapeutiques Effets secondaires Effets indésirables Effets toxiques K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 43
Autre notion : la classe pharmacologique K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 44
La classe pharmacologique Ibuprofène : anti-inflammatoire kétoprofène meloxicam flurbiprofène K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 45
La classe pharmacologique Médicament A Effet A1 Effet (s) principal (s) (thérapeutique) Famille pharmacologique Effet A2 Effets secondaires - utiles - gênants - nuisibles Médicament B Effet A1 Effet A3 K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 46
Les informations sur un médicament Formes et présentations Composition Indications Posologie et mode d administration Contre-indications Mises en garde et précautions d emploi Interactions médicamenteuses Grossesse-allaitement Conduite-utilisation de machine Effets indésirables Surdosage Pharmacodynamie Pharmacocinétique Incompatibilité Sécurités pré-cliniques Conditions de conservation Modalités de manipulation Renseignements administratifs (date AMM) Prix, remboursement SS, agrément aux collectivités Adresse du laboratoire K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 47
Médicament organisme : interaction Pharmacocinétique Pharmacodynamie K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 48
Pharmacocinétique = devenir du médicament dans l organisme K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 49
Les 4 phases du cheminement d un médicament dans l organisme Absorption (A) Distribution (D) Métabolisme (M) Elimination (E) Dose administre ABSORPTION Concentration dans la circulation gnrale DISTRIBUTION Concentration au site dõaction Effet pharmacologique Effet toxique Effet clinique METABOLISME ELIMINATION K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 50
Pharmacodynamie = effets du médicament dans l organisme K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 51
Effet Pharmacodynamique Modification, organique ou biologique, quantifiable et reproductible, généralement dose-dépendante, en rapport avec l'administration d'un médicament à un organisme vivant. La mise en évidence d'un effet pharmacodynamique ne préjuge pas forcément de l'existence d'un effet thérapeutique K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 52
Effet thérapeutique Amélioration mesurable, immédiate ou retardée, transitoire ou définitive, de l'état de santé ou de bien-être d'un sujet en rapport avec l'utilisation d'un médicament et a priori explicable par une ou plusieurs de ses propriétés pharmacologiques. K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 53
Effet secondaire, latéral Effet pharmacodynamique, attendu mais non utilisé en thérapeutique Viagra K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 54
Effet indésirable Manifestation nocive, non désirée, survenant chez un patient traité (ou ayant été traité) par un médicament et qui est attribuée à ce dernier. Pharmacovigilance Pharmacodépendance K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 55
Effet toxique Manifestation nocive découlant de l'administration d'une dose toxique, suprathérapeutique, d'un médicament. Aigü, chronique CAP K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 56
Effet d un médicament Effets pharmacodynamiques Effets thérapeutiques Effets secondaires Effets indésirables Effets toxiques QuickTime et un décompresseur TIFF (LZW) sont requis pour visionner cette image. K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 57
Homéopathie grec όμοιος / hómoios, «similaire» et πάθος / páthos, «souffrance» ou «maladie» Médecine non conventionnelle, Administration au malade des doses faibles ou infinitésimales d'un médicament conçu selon le principe de similitude. Principe de similitude : Une maladie peut être traitée au moyen de la substance produisant des symptômes semblables à ceux de la maladie chez une personne en bonne santé Efficacité non étayée par des études scientifiques et cliniques. Dilution successive supprimerait les effets toxiques du médicament tandis que quelques qualités de la substance seraient conservées mémoire de l eau Absence d'effets secondaires mais perte de chance? K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 58
Homéopathie Solvant = eau et alcool 1 CH = 1% de teinture mère 2 CH = 0,01% 3 CH = un millionième 6 CH = un billionième Dilutions courantes en France < 30 CH ( taux de dilution = 10-60 ). Une goutte d'eau (environ 0,05 ml) dans le lac Léman (88 900 millions de m3) = 10 CH ; Une molécule d'eau noyée dans la somme des océans sur terre = 23 CH Utilisation : 2 % USA, GB 36 % France (1997) K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 59
Les disciplines Pharmacodynamie Pharmacocinétique Pharmacogénétique Pharmacovigilance Pharmacodépendance Pharmacoépidémiologie Pharmacoéconomie K. Latry_pharmacologie_psychomot_cours1_2011 60