CONCEPTION ET FABRICATION DES PRINCIPALES FORMES GALENIQUES FORMES DESTINEES A ETRE APPLIQUEES SUR LA PEAU FORMES DESTINEES A LA (aux) VOIE(s) PARENTERALE(s) FORMES OPHTALMIQUES PHARMACIE GALENIQUE Plan général du cours 04 04 2014 Pr P. Tchoreloff 1 2 la : C est une discipline fondamentale Elle tire son nom de GALIEN (médecin grec) GALIEN considéré comme le «père de la Pharmacie» il vécut au deuxième siècle de notre ère il s est intéressé à la formulation des médicaments de l époque il a laissé de nombreux écrits sur la façon de les préparer 3 4
L innovation en : elle revêt plusieurs formes : Excipients rajoutés, formulations nouvelles, présentations différentes, etc. En s efforcant d optimiser les conditions de l administration des médicaments, la à puissamment contribué à améliorer «l outil thérapeutique» Le terme de : il est souvent remplacé par des expressions mieux adaptées aux nouvelles technologies Pharmacotechnie, génie pharmaceutique. 5 6 Définition : «trouver pour chaque substance active ou mélange de substances actives, la présentation la mieux adaptée au traitement d une maladie déterminée» C est au Galéniste que revient la tache de transformer la substance active en médicament qui se présentera sous forme de gélules, de comprimés, etc. 7 8
Le médicament est constitué : Composition d un médicament - d un ou plusieurs principes actifs (substances actives) mélangé(e)s à un - ou plusieurs excipients Composition d un médicament 9 10 Substances actives = Constituants du médicament qui lui confèrent ses propriétés préventives et (ou) curatives vis-à-vis d une maladie déterminée Substance active = principe actif nuance : un produit de contraste utilisé en radiologie est aussi un médicament! spécialité sous forme de comprimés Définitions 11 12
Excipient = tout ce qui n est pas revendiqué comme substance active Excipient = substance auxiliaire, adjuvant. L excipient ne possède pas d effet thérapeutique; ses caractéristiques physico-chimiques figurent dans la P.E. Rôles Origines Propriétés Excipients à effets notoires Définitions EXCIPIENTS 13 14 - Facilitent la fabrication - Facilitent l administration des substances actives - Améliorent l efficacité du médicament - Améliorent la conservation - Améliorent l observance Différents rôles exercés par les excipients Exemples Ceux qui sont utilisés comme diluant (carbonate de calcium, lactose.) Ceux qui facilitent certaines opérations pharmaceutiques - l écoulement des poudres(talc, stéarate de Mg) - la granulation (agent liant) - la compression (agents de compression directe) les excipients qui permettent de fabriquer les pommades (lanoline, vaseline.) les excipients pour suppositoires (glycérides semi synthétiques, Polyoxyéthylénes glycol PEG.) Excipients qui permettent la fabrication 15 16
Exemples - Excipients utilisés pour la fabrication de formes oro-dispersibles - agents viscosifiants. Exemples Ceux qui améliorent la pénétration d un principe actif à travers la peau Excipients pour les formes L.P. Excipients qui facilitent l administration du médicament Excipients qui améliorent l efficacité des substances actives 17 18 Exemples Antiseptiques Antioxygènes. Exemple les colorants les aromatisants les excipients qui permettent de diminuer le nombre de prises par jour ( formes à libération prolongées) Excipients qui assurent la conservation des médicaments Excipients qui améliorent l observance 19 20
Origines des excipients Naturelle, semi-synthétique, synthétique. Propriétés communes essentielles à tous les excipients : l INERTIE - par rapport aux substances actives - par rapport au conditionnement 1 aire - par rapport à l organisme = Innocuité Les Exipients Exemple d un excipient d origine naturelle 21 22 CAS PARTICULIERS Chaque excipient est défini par des caractères physicochimiques que l on retrouve dans les monographies de la «Pharmacopée Européenne» - Excipients dont la connaissance est nécessaire pour une utilisation efficace et sans risque du produit. - Ils nécessitent des précautions particulières pour certains patients. EX : Tartrazine (colorant) Fructose Amidon de blé etc. caractéristiques des excipients Excipients à effets notoires 23 24
le patient doit être informé que le médicament qu il utilise contient ce type d excipient information par le pharmacien information sur la spécialité La formulation Excipients à effets notoires 25 26 Le mélange adéquat du(des) principe(s) actifs avec les excipients permet de réaliser une bonne formulation Caractéristiques Produit fini Principe actif Excipients Caractéristiques Composition (qualitative/quantitative) + Procédé Caractéristiques et performances «C est l art de sélectionner qualitativement et quantitativement les substances actives et excipients en fonction de la forme galénique à réaliser ainsi que de choisir les opérations pharmaceutiques qui y conduisent» La formulation La formulation 27 28
Rôles exercés : Le Conditionnement Protection du médicament Sécurité pour l utilisateur Fonctionnalité Amélioration de l observance + Support de l information (emploi du produit et identification : libellé, date limite, numéro de lot). Le Conditionnement 29 30 Le conditionnement primaire Le conditionnement secondaire Conditionnement : les différents types Conditionnement primaire en contact direct avec le produit : flacon, seringue, bouchon, blister, aluminium, Le médicament doit offrir toutes les garanties de qualité lorsqu il arrive chez le patient. Conditionnement primaire 31 32
Conditionnement primaire : - Contact produit = propreté et maintien de celle ci - Contact produit = pas d interaction = tests - Protection du produit - Conservation = point critique Conditionnement primaire Propriété principale: la compatibilité avec le médicament Autres propriétés - support de l information - commodité d emploi - sécurité patient Propriétés des conditionnements 33 34 Propriétés : = l emballage Conditionnement primaire Conditionnement secondaire : Notice protection du conditionnement primaire amélioration de la maniabilité support de l information (comme le conditionnement primaire mais + d informations) Conditionnement secondaire information réglementaire : assurance d aucune erreur informations mobiles liées au lot = assurance de non mélange Éléments de conditionnement d une spécialité 35 36
matières plastiques élastomères métaux complexes carton Matériaux utilisés pour les conditionnements 2 aires specialité sous forme de sachets 37 38 specialité sous forme de comprimés conditionnement de collyre 39 40
Le médicament est constitué de 3 éléments essentiels SUBSTANCES ACTIVES EXCIPIENTS CONDITIONNEMENTS Soumission aux Autorités d un dossier d AMM Conclusion 41