LES TRAITEMENTS HORMONAUX. Pharmacologie clinique 29/03/10

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1 LES TRAITEMENTS HORMONAUX Pharmacologie clinique 29/03/10

2 Sommaire Hormones males et dérivés ANDROGENES STEROÏDES PROTEINO ANABOLISANTS ANTIANDROGENES Hormones féminines et dérivés MEDICAMENTS OESTROGENES MEDICAMENTS ANTIOESTROGENES PROGESTATIFS MEDICAMENTS ANTIPROGESTATIFS Hormone précurseur des hormones sexuelles DHEA

3 Hormones males et dérivés ANDROGENES sont des stéroïdes possédant : Des actions masculinisantes ou virilisantes Des actions protéino-anabolisantes Les indications licites de ces produits sont restreintes. Dopage = consommation illicite

4 Hormones males et dérivés ANDROGENES Testostérone PANTESTONE vo ANDROSTARDYL im Dihydrotestostérone ANDRACTIM gel androgénothérapie générale ou locale (traitement des lichens)

5 Hormones males et dérivés ANDROGENES Indications Chez l homme : Hormonothérapie substitutive en cas d hypogonadisme masculin Eventuellement en cas de stérilité masculine due à une insuf. androgénique (oligospermie) Chez la femme : Pas d indication justifiée

6 Hormones males et dérivés ANDROGENES Contre indications Cancer de la prostate et adénome prostatique Grossesse et allaitement Cancer du sein chez l homme Utilisation chez le sportif

7 Hormones males et dérivés ANDROGENES Dopage = doses fortes et prolongées Effets métaboliques Rétention Na et eau conséquences CV (HTA, AVC ) prise poids, oedeme tolérance aux glucides Altération profil lipidique Accidents cutanés : acné, gynécomastie Troubles psychiques et de la libido Atrophie testiculaire (stérilité) Accidents hépatiques

8 Hormones males et dérivés STEROÏDES PROTEINO ANABOLISANTS 1 seul produit sur le marché Noréthandrolone NILEVAR Indications : Nécessité de stimuler l anabolisme protéiques : aplasie médullaire, anorexie, dénutrition Contre indication / dopage : Idem androgène

9 Hormones males et dérivés ANTIANDROGENES Blocage fixation androgène à leur récepteurs : Bicalutamide CASODEX Cyproterone ANDROCUR Nilutamide ANANDRON Inhibiteur de la 5α réductase : Finasteride CHIBRO PROSCAR (hypertrophie prostatique)

10 Hormones males et dérivés ANTIANDROGENES Indication : Cancer prostate Chez la femme hyperandrogénisme

11 Phase folliculaire (proliférative) Phase lutéale (sécrétoire) ovulation progestérone LH oestrogènes Jours du cycle menstruel FSH Profil hormonal durant le cycle menstruel

12 MEDICAMENTS OESTROGENES Oestrogènes stéroïdiques naturels Estradiol CLIMARA ESTRADEM. Estrone SYNERGON Oestrogènes «artificiel» = Ethynyl oestradiol Associations oestro gestagènes contraceptives Estrogènes non stéroïdiens Diethylstilbestrol : Agoniste très (trop) puissant, non métabolisé par le foetus, provoque des carcinomes génitaux chez la jeune fille)

13 MEDICAMENTS OESTROGENES Indications Contraception en association avec un progestatif Traitement substitutif En cas d insuffisance oestrogéniques De la ménopause Communiqué AFFSAPS 12/02/08 : «Le THM reste indiqué chez la femme ménopausée présentant des troubles fonctionnels liés à la ménopause et altérant sa qualité de vie. Il doit être prescrit à la dose minimale efficace, pour la durée la plus courte possible, dans le respect des précautions d emploi et des contreindications.»

14 MEDICAMENTS OESTROGENES Effets indésirables Risque accident thromboembolique, CV, Tendance à l hyperglycémie Risque accident hépatique Risque stimulation d une tumeur préexistante du sein ou de l endomètre Contre indications ATCD d accidents thromboemboliques IM/ HTA Diabète Atteinte hépatique Tumeur maligne sein ou utérus

15 MEDICAMENTS OESTROGENES Interactions médicamenteuse Oestrogènes = inducteurs enzymatiques Efficacité peuvent être compromise par d autres IE ( phénobarbital, rifampicine, phenytoïne)

16 MEDICAMENTS ANTIOESTROGENES Mécanisme action : Blocage R oestrogéniques: Central : favorise libération gonadoreline et l ovulation indication simulation ovulation Périphérique freinage extension cancer mammaire oestrogénodépendant

17 MEDICAMENTS ANTIOESTROGENES Indication Blocage R oestrogéniques: Antagoniste central : Clomifène CLOMID : induction de l ovulation Antagonite périphérique traitement adjuvant du cancer mammaire particulièrement qd tumeur riche en R oestrogéniques Tamoxifène TAMOFENE KESSAR ONCOTAM Torémifène FARESTON

18 MEDICAMENTS ANTIOESTROGENES Clomifène CLOMID Indication : stérilité strictement dans cadre du méca d action du produit Contre indication Absence de bilan complet de stérilité Grossesse (tératogène) Risque de grossesse multiple

19 PROGESTATIFS Progestérone et dérivés Progestérone UTROGESTAN Dydrogesterone DUPHASTON Dérivés de la 19 nortestostérone Divisés en 3 sous groupes (dim effets androgéniques) 1 ère génération : Noréthistérone MILLIGYNON.. 2 ème génération : Lévonorgestrel TRINORDIOL.. 3 ème génération : Désogestrel CYCLEANE..

20 PROGESTATIFS Indication Progestérone et dérivés directs Traitement de substitution ou de complément des insuffisances lutéales prouvées à l occasion de : Rarement stérilité ou menace d avortement par insuffisance en progestérone Suppléance en cas d ovariectomie Irrégularités menstruelles dues à des troubles de l ovulation Dysménorrhées Ménopause en association avec un oestrogènes

21 PROGESTATIFS Indication Dérivés de la 19-nortestostérone Contraceptifs - soit seuls - soit en association avec un oestrogéne

22 PROGESTATIFS Effets indésirables Ictère type cholestatique Contre indications Atteinte hépatique Manifestations virilisantes (pilosité, séborrhée..)

23 MEDICAMENTS ANTIPROGESTATIF Mifépristone RU 486 MIFEGYNE = Agoniste antagoniste des R à la progesterone inhibition compétitive de la progestérone Indication : Interruption de grossesse pdt les 10 premières semaines provoquant la desquamation de la muqueuse utérine où s est implanté l oeuf

24 Hormone précurseur des hormones sexuels DHEA PAS d AMM = Stéroïdes d origine principalement surrénalienne Attention présenté dans les médias comme agent de «rajeunissement» mais pas d étude scientifique complète Pas d interdiction par la réglementation française de l utilisation de DHEA comme matière première