ANTALGIQUES M. Rochas
Définition La douleur est une expérience sensorielle et émotionnelle désagréable liée à une lésion tissulaire existence ou potentiel. Caractère multifactoriel : dimension sensorielle nociceptive dimension émotionnelle, affective Une grande variabilité interindividuelle
Palier de l O.M.S. Hiérarchisation des antalgiques en fonction de leurs puissance et de leur rapport B/R 3 niveaux : niveau 1 = analgésiques non morphiniques pour les douleurs faibles ou modérées. niveau 2 = analgésiques morphiniques faibles pour les douleurs modérées à sévères. niveau 3 = analgésiques morphiniques forts pour les douleurs très sévères voire rebelles
Niveau 3 Morphine, fentanyl, nalbuphine, Niveau 2 Codéine, dextropropoxyphène, Tramadol Niveau 1 Paracétamol, Aspirine, AINS
Antalgiques périphériques OMS : niveau I
Mécanisme d action Diminution de la sensibilité à la douleur par une inhibition de la sécrétion des prostaglandines. Deux classes : Les antalgiques avec propriété anti- inflammatoire aspirine, AINS. Les antalgiques sans propriété anti- inflammatoire paracétamol.
Paracétamol Voie orale :Dafalgan,, Doliprane, Efféralgan Voie IV : Perfalgan (douleur postopératoire) E.T. : antalgique et antipyrétique E.I. : très bonne tolérance, éruption cutanée et thrombopénie rares. C.I. : HS, IH (toxicité hépatique) Précautions : ne pas dépasser les doses max (4g), espacer les prises de 6 heures,
Aspirine Attention : pas un médicament anodin Voies orale et rectale : Aspégic, Catalgine, solupsan Voie IV : Aspégic injectable E.T. : antalgique, antipyrétique, anti- inflammatoire, antiagrégant plaquettaire E.I. : TD, Syndromes hémorragiques, allergie C.I. : HS, UGD, maladies hémorragiques, AVK, méthotrexate, grossesse 3 trimestre. Précautions : ne pas dépasser les doses max (6g) espacer en 3 prises.
AINS utilisés comme antalgiques Pyrazolés : Burazolidine Indoliques : Indocid, Arthrocine Propioniques : cébutid, Nalgésic, Brufen, Profénid, Naprosyne, Surgam, ketum Fénamates : Nifluril Oxicams : Feldène, Tilcoltil Autres : Voltarène,, Lodine
AINS E.T. : anti-inflammatoire, inflammatoire, antalgique, antipyrétique, E.I. : TD, Syndromes hémorragiques, allergie, anémie, agranulocytose, thrombopénie, IR fonctionnelle, asthme C.I. : HS, UGD, IHS, IRS, grossesse 1 et 3 trimestre, allaitement Précautions : pédiatrie = extrême prudence (Brufen, Surgam, Voltarène, Naprosyne), sujets âgés, Antécédents d ulcère Prévention : Cytotec, Mopral, Lanzor
Antalgiques morphiniques
Mécanisme d action Action antalgique en se fixant sur les récepteurs opiacés (µ, κ, λ) ) qui sont impliqués s dans le contrôle de la douleur. Effets : Antalgiques Action psychomotrice Action sédatives Dépression respiratoire Spasme des muscles : vomissements, constipation Stimulation vagale : myosis, hypotension
Effets indésirables Les plus fréquents : Constipations : prévention par des laxatifs Nausées et vomissements : tolérance rapide pas antiémétiques Somnolence, troubles cognitifs : surtout avec les personnes âgées, réduire la posologie Rares : Dysphorie, dépression respiratoire, dépendance rare aux doses thérapeutiques
Surdosage et précautios Tableau d intoxication morphinique : Myosis, Excitation Somnolence Vomissement Bronchoconstriction Arrêt respiratoire Précautions : Éviter toute utilisation prolongée à fortes doses, réduction de la dose chez le sujet âgé, insuffisance rénale ou respiratoire.
Antalgiques morphiniques faibles O.M.S. : niveau 2
Codéine, dihydrocodéine Voie orale Codenfan, Dicodin LP Association avec le paracétamol : Dafalgan-codéine codéine, Efferalgan-codéine Association avec l aspirine : compralgyl E.T. : antalgique, antitussif et antidarrhéique. C.I. : HS, asthme, IR, IH, Toxicomanes, grossesse 1 et au voisinage du terme
Tramadol Voies orale et injectable : Topalgic, predalgic, Coltramal E.T. : antalgique C.I. : HS,IH,IRS, toxicomanes, grossesse, allaitement, enfant < 12 ans Voie IV : surveillance médicale stricte (HypoT( HypoT,, Défaillance respiratoire)
Dextropropoxyphène Voies orale et rectale Antalvic Avec le paracétamol : Di-antalvic antalvic, propofan E.T. : antalgique E.I. : anorectites nécrosant pour les suppo (10 j) C.I. : HS, IH, IRS, toxicomanes, grossesse, allaitement, enfant < 15 ans
Antalgiques morphiniques fort O.M.S. : niveau 3
Classification Agonistes purs : efficacité antalgique augmente avec la posologie de manière linéaire. Morphine : Kapanol LP, Moscontin, Skenan LP Hydromorphone : Sophidone Oxycodone : oxycontin LP Fentanyl : Durogésic, Actiq Pethidine : Dolosal
Classification Agonistes-antagonistes ou agonistes partiels : efficacité limitée car effet plafond même si on augmente la dose. - Nalbuphine : Nubain - Pentazocine : Fortal - Buprénorphine : Temgésic Antagoniste : ANTIDOTE - Nalaxone : Narcan
Quel opioïde et quelle voie Morphine reste l antalgique de référence Voie la moins invasive est tjs la meilleure Voie orale : voie idéale, avantage des formes LP. Voie sublinguale : intérêt actuellement contesté Voie transdermique : confort et régularité Voie injectable : action rapide et lors impossibilité de la voie orale
Contre-indications Allergie IRS IHS Syndrome abdominal aigu d étiologie inconnue Traumatisme crânien, hypertension intracrânien État convulsif Alcoolisme DT