Les antalgiques I. Définitions Antalgique = diminue la perception des sensations douloureuses -> Antalgique périphérique : action symptomatique au niveau de la lésion -> Antalgique central : action sur les mécanismes de contrôle de l information douloureuse Analgésique : abolie la perception des sensations douloureuses II. Antalgiques de palier 1 EVA < 4 Antalgiques non morphiniques périphériques 1. Paracétamol DOLIPRANE DAFALGAN PERFALGAN (inj.) EFFERALGAN a. Propriétés pharmacologiques Antalgique Antipyrétique b. Voies d administration Per os IV Suppo è Toujours privilégier la voie orale car elle a la même efficacité que les autres voies mais est moins onéreuse. è IV si voie orale impossible ou en cas d urgence c. Effets indésirables Allergies rares Bonne tolérance Hépatotoxique si > 10g d. Contre-indication Allergie Insuffisance hépatique Peut être utilisé tout le long de la grossesse 2. Aspirine et dérivés salicylés ASPEGIC ASPIRINE 1
a. Propriétés pharmacologiques Antalgique Antipyrétique Anti-inflammatoire Antiagrégant plaquettaire b. Effets indésirables - gastro-intestinaux : douleurs, ulcère gastrique, hémorragie digestive - SNC : céphalées, vertiges, bourdonnements d oreille - Hématologie : gingivorragie, épitaxis 1, purpura - Syndrome de Reye 2 - Urticaire, réactions cutanées, œdème de Quincke c. Contre indications Allergie Ulcère gastroduodénal en évolution Risque hémorragique Insuffisance rénale ou hépatique sévère Troisième trimestre de grossesse 3. Nefopam ACUPAN a. Propriété pharmacologique Analgésique central non morphinique b. Voies d administration Intraveineuse lente Intramusculaire profonde c. Effets indésirables Sueurs, somnolence, malaise, sécheresse buccale, nausées, vomissements, tachycardie, convulsions d. Contre-indications Hypersensibilité Enfant < 15 ans Convulsions / ATCD de troubles convulsifs Risque de rétention urinaire Risque de glaucome Grossesse 1 Hémorragie extériorisée par les fosses nasales 2 Maladie aiguë et très grave qui peut toucher tous les principaux organes, mais surtout le cerveau et le foie. 2
III. Antalgiques de palier 2 Antalgiques morphiniques faibles utilisés seuls ou en association avec des antalgiques non morphiniques pour traiter des douleurs persistantes, intenses et rebelles aux antalgiques de palier 1. 4 < EVA < 7 1. Codéine et dihydrocodéine Agoniste morphinique pur CODENFAN DAFALGAN CODEINE DICODIN LP a. Propriétés pharmacologiques Analgésique Antitussive (dépresseur respiratoire) b. Effets indésirables Constipation, nausées, vomissements Dépression respiratoire (faible) Eviter l utilisation prolongée à forte dose c. Intoxication Myosis Euphorie Convulsions Arrêt respiratoire Somnolence d. Contre-indications Asthme Insuffisance respiratoire Allaitement 2. Tradamol TOPALGIC CONTRAMAL ZAMUDOL IXPRIM ZALDIAR a. Propriétés pharmacologiques Agonistes récepteurs morphiniques Inhibition de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline b. Voies d administration Per os (libération immédiate / prolongée) Intraveineuse 3
c. Effets indésirables Nausées, vomissements Vertiges, confusions, somnolence, céphalées Allergie Convulsions chez les patients épileptiques d. Contre indication Grossesse IV. Antalgiques de palier 3 Antalgiques morphiniques forts utilisés seuls ou en association pour traiter des douleurs intenses ou rebelles aux antibiotiques de palier 2. 1. Classification è Agoniste Reproduisent les effets de la morphine Morphine : ACTISKENAN NOSCONTIN SKENAN SEVREDOL Hydromorphine : SOPHIDONE Oxycodone : OXYCONTIN OXYNORM Fentanyl : DUROGESIC EFFENTORA INSTANYL Phéthidine è Antagoniste S opposent à tous les effets de la morphine par compétition au niveau des récepteurs pour lesquels ils ont une affinité Ce sont la naloxone et la nalorphine. Ce sont des antidotes morphinomimétiques è Agoniste-antagoniste S ils sont utilisés seuls ils ont les même propriétés qu un agoniste. S ils sont utilisés après un agoniste ils antagonisent les effets par blocage compétitif des récepteurs. Ce sont la buprophénide (TEMGESIC) et la nalbuphine (NUBAIN) Effet plafond : il n est pas utile d augmenter les doses pour avoir un effet analgésique supérieur car seuls les effets indésirables s en trouveraient majorés. 2. Effets indésirables Constipation : prescription de laxatifs e parallèle + hygiène diététique Nausées, vomissements : prescription d antiémétiques Détresse respiratoire dose dépendante Confusion mentale, hallucinations, vertiges, euphorie Rétention urinaire Myosis Existence d une dépendance physique donc il faut respecter une période de sevrage en cas d arrêt du traitement. 4
3. Morphine a. Per os à libération immédiate ATISKENAN (gel) SEVREDOL (comprimé) ORAMORPH (solution buvable) b. Per os à libération prolongée MOSCONTIN LP (comprimé) SKENAN LP (gélule) KEPANOL c. Injection (SC, IM, IV, péridurale, intrathécale) Chlorhydrate de morphine Sulfate de morphine d. Indications - Douleur chronique - Crise hyperalgique (colique hépatique, colique néphrétique, embolie pulmonaire, infarctus du myocarde, douleur post-opératoire ) e. Contre indications Insuffisance respiratoire décompensée Insuffisance hépatocellulaire sévère Epilepsie non contrôlée Allaitement Il n existe pas de dose maximale tant que les effets indésirables sont maitrisés La relation dose / efficacité est très patient-dépendant 4. Buprénorphine (TEMEGESIC) Voie sublinguale 5. Fentanyl (DUROGESIC EFFENTORA) Effet agoniste morphinique cent fois plus puissant que la morphine Dispositif transdermique (patch) 6. Conseil au patient L effet antalgique peut au début être accompagné d un effet sédatif donc ne pas conduire sous traitement. Arrêt de l alcool car cela augmente l effet sédatif Risque de constipation donc avoir une hygiène alimentaire adaptée Se lever lentement car risque d hypotension orthostatique 5
V. Règle de prescription d un traitement antalgique Toute douleur doit être soulagée Tenir compte du palier de douleur Administration à heure fixe Evaluer l efficacité du traitement Jamais associer un agoniste pur avec un antagoniste Résumé : Antalgiques Non morphiniques Morphiniques faibles Morphiniques forts Paracétamol Aspirine Nefopam Codéine Tradamol Morphine Buprenorphine Fentanyl 6