05/04/2016 FORMES PHARMACEUTIQUES DESTINEES A LA VOIE RECTALE FORMES PHARMACEUTIQUES DESTINEES A LA VOIE RECTALE

Transcription

1 Pr P. Tchoreloff / Dr Michel GUYOT UFR Sciences Pharmaceutiques Laboratoire de Pharmacie Galénique et Biopharmacie F Bordeaux cedex. Mail : pierre.tchoreloff@u-bordeaux.fr Institut de Mécanique et d'ingénierie Bordeaux I2M UMR CNRS 5295 RECTALE PACES- UE spécifique Pharmacie RECTALE LES PREPARATIONS RECTALES La Voie rectale Action locale ou générale. Avantages : Pour personnes ne pouvant avaler, pas d altération digestive ou gastrique, pratique, concentration élevée Inconvénients : Inconfort, résorption variable, passage hépatique, produits irritants pour la muqueuse. 4 1

2 LES PREPARATIONS RECTALES LES PREPARATIONS RECTALES Les suppositoires Forme unidose solide contenant un ou plusieurs principes actifs dissouts ou dispersés dans une base (glycérides semisynthétiques, macrogols). Forme destinée à fondre ou se dissoudre dans l ampoule rectale Forme obtenue par moulage (exemple) et présentée dans des alvéoles Les capsules rectales (capsules molles) Autres formes administrées par voie rectale Conditionnement en tubes, poches, - les solutions et dispersions unidoses - les pommades, crèmes, gels Rétention supérieure (/liquides), action plus rapide (/suppositoires) et 24 mars 2015 Conception et fabrication des principales formes pharmaceutiques VAGINALE LES PREPARATIONS VAGINALES Les ovules Forme unitaire solide, généralement ovoïde, proche du suppositoire Les capsules vaginales Capsules molles généralement ovoïdes Les comprimés vaginaux Les tampons médicamenteux Forme unitaire solide à base de cellulose, silicone Autres formes : solutions, crèmes, gels ou mousses pressurisées 8 17 et 24 mars 2015 Conception et fabrication des principales formes pharmaceutiques 2

3 AURICULAIRE AURICULAIRE des solutions, émulsions, suspensions des préparations semi-solides des poudres des tampons auriculaires Conditionnements - des solutions, mono-doses émulsions, ou suspensions multi-doses - des préparations semi-solides - des poudres - des tampons auriculaires - des solutions, émulsions, suspensions - des préparations semi-solides - des poudres - des tampons auriculaires 10 BUCCALE LES PREPARATIONS BUCCALES GENERALITES (action locale ou systémique) Voie sublinguale - perlinguale Sous la langue ou espace gingivo-jugual Av: Absorption rapide Pas d effet de 1 er passage hépatique, pas de destruction au niveau digestif Inc: Coopération du malade Substance active de goût désagréable ou irritante LES Les formes liquides (solution, émulsion, suspension):. les solutions gingivales,. les pulvérisations sublinguales. les pulvérisations oropharyngées (ex: les collutoires) les solutions pour bains de bouche ou pour gargarismes 3

4 LES PREPARATIONS BUCCALES Les préparations buccales semi-solides. les gels buccaux. les gels gingivaux et les pâtes gingivales Les formes solides. les pastilles et les pâtes à sucer (action locale obtenues par moulage). les comprimés à sucer. les comprimés sublinguaux et gingivaux (action systémique). les capsules (molles) buccales (mâchées ou sucées). les préparations muco-adhésives (comprimés, films préparations semi-solides). les films orodispersibles. (les préparations homéopathiques) NASALE LES PREPARATIONS NASALES Administration dans les cavités nasales (Action locale ou systémique) - solutions, émulsions ou suspensions - poudres - préparations semi-solides (pommades) PRESSURISEES - solutions (aqueuses) pour lavage nasal - bâtons pour usage nasal

5 PREPARATIONS PRESSURISEES Définition et applications Préparations liquides conditionnées dans des récipients spéciaux sous la pression d un gaz. Dispositif de pulvérisation Libération à travers une valve appropriée sous forme d aérosol, Ou d un jet de liquide ou Valve semi-liquide Gaz Application en inhalation, sur la peau, Récipient POUR INHALATION Tube doseur Produit + gaz liquéfié 17 Cas particuliers: Les mousses Phase dispersée gazeuse dans une phase continue liquide 18 LES PREPARATIONS POUR INHALATION LES PREPARATIONS POUR INHALATION La voie pulmonaire Muqueuse offrant une grande surface et une vascularisation très riche - Evite l effet de 1 er passage hépatique - Action locale ou systémique Définition Préparations liquides ou solides administrées dans les poumons sous forme de vapeurs ou aérosols Préparations liquides destinées à être converties en vapeur Préparations destinées à être converties en aérosol administrées à l aide d'un : Nébuliseur convertit un liquide en aérosol à l aide d un gaz sous pression ou de vibrations ultrasoniques Inhalateur pressurisé à valve doseuse préparation pharmaceutique pressurisée Inhalateur doseur non pressurisé

6 Biodisponibilté des formes inhalées LES PREPARATIONS POUR INHALATION Mouth and pharynx % Deposited in lung Mucociliary clearance Lungs Orally bio-available fraction Metabolism or absorption from the lung Systemic Circulation Préparations liquides destinées à être converties en vapeur Préparations destinées à être converties en aérosol administrées à l aide d'un : Inhalateur à poudre poudre dans un réservoir, une capsule, inhalée par le patient (pas de gaz propulseur) % swallowed (reduced by spacer or mouth rinsing) Absorption from gut GI tract Liver First-pass inactivation Systemic side effects 22 Distribution dans l arbre bronchopulmonaire Correspondance taille - mécanisme - site de dépôt Diamètre des particules Mécanisme Niveau Impaction > 5µm impaction oropharynx Turbulent entre 3 et 5 µm impaction + sédimentation trachée et bronches Impaction Sedimentation Bronchial Deposition entre 3 et 5 µm entre 1 et 3 µm Extra-Thoracic Deposition Diffusion 0,3 et 1 µm Alveolar Deposition entre 1 et 3 µm entre 0,3 et 1 µm < 0,3 sédimentation + diffusion diffusion fraction exhalée territoire bronchioalvéolaires alvéoles pulmonaires dépôt infime 6

7 Fin 7