26/06/06C:\Documents and Settings\2208\Mes documents\cours de pharmacie\ifsibetabloquants.doc BETA BLOQUANTS

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1 BETA BLOQUANTS La classe des Béta-bloquants regroupe des médicaments très utilisés en cardiologie ainsi que dans des pathologies diverses. Pour l infirmier l essentiel des connaissances doit porter sur la surveillance clinique du patient ainsi que sur l éducation à leur donner sur ce traitement. 1- Mécanisme d action Ces médicaments ont en commun un même mécanisme d action. Ils agissent en bloquant de façon compétitive les récepteurs (bêta) et en empêchant ainsi l action de médiateurs importants que l on appelle les catécholamines (adrénaline, isoprénaline, dopamine surtout). On peut donc comparer leur action à celle d un cache-prise pour enfants qui empêche de brancher une lampe et d allumer la lumière. Ce mécanisme d action explique leur utilisation en thérapeutique mais également leurs effets indésirables (iatrogènes). On distingue plus finement deux types de récepteurs, les bêta1 et bêta 2. Les récepteurs 1 sont essentiellement situés sur le cœur Les récepteurs 2 sont situés sur les vaisseaux, les bronches, les muscles lisses dont l utérus. Il est possible de distinguer parmi les médicaments béta-bloquants au moins 2 catégories de produits : 1- Les bêta bloquants non sélectifs qui agissent aussi bien sur les récepteurs 1 et 2. Ils sont de moins en moins utilisés notamment en cardiologie. 2- Les bêta bloquants sélectifs qui agissent surtout sur les récepteurs 1. Ils sont également désignés sous le nom de béta-bloquants «cardio-sélectifs». En réalité cette sélectivité n est pas totale. A dose forte ou chez des malades plus sensibles que d autres le blocage des récepteurs 2 devient important. L infirmier n a pas trop à se soucier de ces différences puisque la surveillance et l éducation du patient est identique, quel que soit le médicament utilisé. Par contre le médecin prescripteur en tiendra compte dans son choix en fonction du type de malade à traiter. 2- Classes de médicaments Cette classe de médicament est relativement homogène. Toutefois un médicament doit être considéré comme totalement à part ; il s agit du SOTALEX. Page 1 sur 7

2 21. Comment savoir qu un médicament fait partie de la classe des bétabloquants? : C est simple. Il suffit de lire la D.C.I (dénomination commune internationale). Si ce nom se termine par «OLOL», le médicament fait partie de la famille des bétabloquants. 22. Principaux béta-bloquants Les Beta-bloquants non sélectifs les plus importants PropranOLOL AVLOCARDYL SotaLOL SOTALEX CORGARD Les Beta-bloquants «cardio- sélectifs» (Béta1) les plus importants AcébutOLOL SECTRAL AténOLOL TENORMINE BisoprOLOL DETENSIEL, SOPROL CELECTOL MétoprOLOL SELOKEN, LOPRESSOR 3- ACTIONS PHARMACOLOGIQUES DES BÉTA-BLOQUANTS Les actions pharmacologiques des béta-bloquants sont nombreuses. Elles expliquent aussi bien leurs effets bénéfiques en thérapeutique que négatifs. Action sur le cœur [bénéfique]: diminution du débit cardiaque se traduisant par une baisse important du rythme cardiaque et de la consommation d oxygène. Action sur les vaisseaux [bénéfique et négative] : contraction Action sur les bronches [négative] : contraction Action sur muscles lisses [plutôt négative] : contraction Action sur le métabolisme du glucose [plutôt négative] : tendance à l hypoglycémie. Page 2 sur 7

3 4- UTILISATIONS THERAPEUTIQUES DES BÉTA-BLOQUANTS Elles sont très nombreuses et dépassent largement le cadre du domaine cardiovasculaire 41. Domaine cardio-vasculaire Dans ces indications, le prescripteur s orientera en général vers les médicaments «cardio-sélectifs» Hypertension artérielle. Du fait de leur action sur le cœur les béta-bloquants sont des anti-hypertenseurs de premier choix et sont utilisables chez la plupart des malades soit seuls soit en association avec tous les autres anti-hypertenseurs en particulier diurétiques. Leur efficacité est prouvée pour réduire la mortalité et les conséquences de l hypertension chez les malades. En raison le l action sur les vaisseaux, ces médicaments présentent moins que les autres le risque d hypotension orthostatique. Traitement de l insuffisance coronaire (angor). En réduisant la consommation d oxygène, les béta-bloquants sont des médicaments majeurs dans cette indication en association avec d autres en particulier, dérivés nitrés et inhibiteurs calciques. Suite de l infarctus du myocarde Certains béta-bloquants sont utilisés pour réduire la mortalité précoce en suite immédiate d infarctus ou le risque de mortalité et de récidive dans l année qui suit l accident. Ces médicaments font partie d un ensemble de multiples traitements qui ont fait leurs preuves. La durée du traitement n est pas bien définie. Les bétabloquants utilisés sont TENORMINE, LOPRESSOR, SELOKEN ( voie injectable et orale) et SECTRAL, AVLOCARDYL ( voie orale). Troubles du rythme cardiaque : Tous les béta-bloquants sont utiles pour réduire et régulariser le rythme cardiaque en cas de tachycardie. Le SOTALEX présente en plus des indications étendues mais des contre-indications supplémentaires. Insuffisance cardiaque. Les béta-bloquants ont longtemps été considérés comme contre indiqués dans cette indication. Depuis certains médicaments sont utilisés et permettent de réduire la mortalité dans l insuffisance cardiaque stabilisée. On utilise alors des médicaments spécifiques : KREDEX CARDENSIEL Page 3 sur 7

4 SELOZOK Pour éviter une décompensation de l insuffisance cardiaque, le traitement est initié à dose très faible, puis augmenté petit à petit chaque semaine jusqu à obtention des effets cliniques recherchés. Les malades sous ces médicaments nécessitent une surveillance clinique renforcée. 42. Autres indications thérapeutiques Gastro-entérologie : Le propranolol (AVLOCARDYL) est un traitement de premier choix dans le traitement de l hypertension portale chez le malade cirrhotique. Neurologie : Le propranolol (AVLOCARDYL) et le métoprolol (SELOKEN, LOPRESOR) sont, du fait de leur effet vasoconstricteur, des médicaments utiles non pas dans le traitement de la crise migraineuse, mais pour réduire le nombre de ces crises et leur intensité. Hyperthyroïdisme : Ils permettent de réduire les troubles du rythme associés à cette pathologie. Glaucome Utilisés en collyre (TIMOPTOL, CARTEOL), les béta-bloquants permettent de réduire la pression intraoculaire en diminuant la sécrétion de l humeur aqueuse. Ce ne sont pas des traitements de la crise. Maladies psycho-somatiques Les béta-bloquants peuvent être utiles chez certains malades en luttant contre les palpitations cardiaques et par un léger effet contre les angoisses. 43. Autres utilisations non admises Les béta-bloquants sont des dopants utilisés de façon illégale par certains sportifs qui ont besoin de gestes précis (tireurs). Ils empêchent les tremblements. De par un effet anti-traque, ils sont utilisés également par certains personnages publics devant faire une prestation en public. 5- CONTRE INDICATIONS DES BÉTA-BLOQUANTS Bradycardie (<45-50 battements/minute) Insuffisance cardiaque congestive non contrôlée Bloc auriculo-ventriculaire du 2 ème et 3 ème degré non appareillé Asthme ou BPCO. En cas de nécessité absolue le CELECTOLpeut être utilisé avec précaution. Attention ces contre- indications restent valables même avec les collyres. Page 4 sur 7

5 6- EFFET IATROGENES DES BÉTA-BLOQUANTS Les effets indésirables des béta-bloquants sont peu graves à condition que soient respectées les contre-indications ou précautions liées à ces médicaments. Sensation de fatigue : dans les premières semaines de mise en route du traitement, de nombreux malades se plaignent d avoir «les jambes coupées» et d être fatigués. Cette sensation est réelle mais une fois l organisme habitué aux médicaments, elle disparaît. Il faut donc expliquer cet effet aux malades pour qu ils poursuivent le traitement. Bradycardie excessive : La surveillance clinique doit être importante pour éviter que le rythme cardiaque ne descende trop bas. Un rythme de 60 battements au repos semble à rechercher. Troubles neuro-psychiatriques Chez de rares malades, les béta-bloquants peuvent causer des problèmes de sommeil, notamment cauchemars, ou de troubles de l humeur. Si le malade vous en informe, avertir le prescripteur car certains béta-bloquants entraînent moins ce type de problèmes. Froideur des extrémités : de par leur effet vaso-constricteur, les béta-bloquants diminuent l apport sanguin aux extrémités entraînant des phénomènes gênants de sensation de froideur des extrémités ou de perte de sensibilité. Ces effets ne sont pas graves sauf chez les patients souffrant de maladie de Raynaud ou d artérite des membres inférieurs. La prudence est de mise chez ce type de malades. Attention à l arrêt brutal des béta-bloquants. Les béta-bloquants ne doivent jamais être arrêtés brutalement sans avis médical au moins lorsqu ils sont utilisés pour des pathologies cardio-vasculaires. Un arrêt brusque peut conduire à une aggravation de la maladie de départ ( phénomène rebond) et même dans le traitement de l angor à des troubles graves voire à des morts subites dans les semaines suivant l arrêt du médicament. Le malade doit être parfaitement informé de ce risque au cours de son séjour hospitalier. 7- PRECAUTIONS CHEZ CERTAINS PATIENTS Les malades doivent être éduqués à cette intention. Malade diabétique Bien que peu pris en compte par les médecins, les béta-bloquants présentent des risques accrus chez le malade diabétique, particulièrement sous insuline. Ils masquent en effet les manifestations cliniques de l hypoglycémie (tachycardie, palpitations, tremblements) et retardent la normalisation de la glycémie après une Page 5 sur 7

6 hypoglycémie. Ce risque est moins marqué, mais reste présent, avec les bétabloquants cardio-sélectifs. Malade allergique, ou devant subir un examen ( radio) ou une intervention. En cas d accident allergique ou opératoire, les réactions sont plus graves chez les malades sous béta-bloquants puisque le blocage des récepteurs bêta empêche l action des substances destinés à lutter contre le choc (isoprénaline, dopamine, adrénaline). Chez les malades pour lequel cela est possible, il est prudent d interrompre le traitement 48 heures avant une intervention chirurgicale ou un examen avec produit de contraste. En tout cas l anesthésiste doit être prévenu. Ne pas entamer de désensibilisation chez les malades sous béta-bloquants (y compris collyre). Personnes âgées. Les doses doivent être plus faibles et la surveillance renforcée. Un traitement associé avec des médicaments de la maladie d Alzheimer, accentue le risque de bradycardie. Femme enceinte. Malgré les effets sur l utérus, les béta-bloquants sont utilisables au cours de la grossesse sous surveillance renforcée et à condition que l accouchement se déroule dans une maternité suffisamment équipée en réanimation néonatale (niveau II). En effet, à la naissance, l action béta-bloquante se maintient chez le nouveau né pendant quelques jours avec risque de défaillance cardiaque, bradycardie, hypotension, hypothermie et hypoglycémie qui nécessitent tous un traitement médical approprié. Il est recommandé de suivre le nouveau-né, sur le plan cardiovasculaire, au cours du premier trimestre de vie. Les béta-bloquants sont à éviter au cours de l allaitement. 8- MODE D ADMINISTRATION Les béta-bloquants sont utilisés essentiellement par voie orale, quelquefois par voie intraveineuse ou intra-coronaire dans les situations d urgence. La forme collyre est réservée aux indications ophtalmiques. La plupart des médicaments peuvent être donnés en une prise quotidienne. Dans les pathologies cardiovasculaires, la prise le matin, le plus tôt possible, est à conseiller car plus efficace et mieux tolérée. La prise peut se faire pendant ou avant le repas sans que cela ne soit important. Page 6 sur 7

7 9- INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES DES BÉTA-BLOQUANTS SOTALEX Ce médicament présente des interactions médicamenteuses graves imposant des contre-indications. La consultation du VIDAL est indispensable. En particulier l association au CORDARONE, aux autres médicaments des troubles du rythme est contre indiquée. Autres béta-bloquants. Les interactions sont moins graves et il n existe pas de contre-indications. L association avec CORDARONE est déconseillée. La prudence est nécessaire chaque fois que l on associe ces médicaments à d autres qui entraînent des bradycardies (ISOPTINE, TILDIEM, LARIAM, ALZHEIMER). 10- EDUCATION DU MALADE Observance du traitement avec prise le matin Effets secondaires qui s atténuent avec le temps Risque d hypotension Pas d arrêt brusque Education spécifique diabétique, Raynaud Attention alcool Attention anesthésie (y compris locale), examen avec produit de contraste Page 7 sur 7