UE 2 UE 2.11.S1 ANTALGIQUES OCTOBRE 2014 CHAPITRE I GÉNÉRALITÉS DOULEUR OBJECTIFS PEDAGOGIQUES

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1 OBJECTIFS PEDAGOGIQUES UE 2 UE 2.11.S1 ANTALGIQUES OCTOBRE 2014 Connaître les éléments essentiels Sur la douleur Sur l évaluation de la douleur Sur les outils d évaluation Connaître les paliers de l OMS Les grandes classes d antalgiques Les antidotes Le rôle infirmier relatif aux antalgiques. Institut de Formation Interhospitalier Théodore Simon Tous droits réservés 2014/2015 PLAN Chapitre I : Eléments essentiels de la douleur Chapitre II : Evaluer la douleur Chapitre III : Antalgiques 1. Antalgiques de palier I a. Acupan b. Paracétamol c. Aspirine d. AINS 2. Antalgiques de palier III Réglementation des stupéfiants Rôle IDE et antalgiques 3. Antalgiques de palier II a. Codéine b. Tramadol 4. Les co-antalgiques 5. Les douleurs induites par les soins CHAPITRE I GÉNÉRALITÉS DOULEUR Définition de la douleur : «Expérience sensorielle et émotionnelle désagréable liée à une lésion tissulaire existante ou potentielle ou décrite en terme d'une telle lésion» (ISAP : association internationale pour l étude de la douleur) Composantes de la douleur Composante sensori-discriminative Composante affective et émotionnelle Composante cognitive Composante comportementale Autrement dit, au delà de ce qui est senti, la douleur correspond au ressenti et au vécu. 1

2 Composante sensorielle : Décodage de qualité : brûlure, torsion, éclair, piqûre, décharge éléctrique,... Topographie Intensité Durée Composante affective et émotionnelle Elle confère à la douleur sa tonalité désagréable, pénible, agressive, difficile ou non à supporter. Déterminée par la cause, mais surtout durée et contexte dans lequel évolue la douleur. Cette composante affective peut évoluer vers des états voisins de l anxiété ou de la dépression Composante cognitive : Ensemble de processus mentaux susceptibles d influencer la perception de la douleur : processus d attention et de diversion de l attention, interprétations et valeurs attribuées à la douleur, anticipation, références à des expériences douloureuses antérieures, décisions sur le comportement à adopter Composante comportementale : Ensemble des manifestations verbales et non verbales observables: plaintes mimiques postures antalgique impossibilité de maintenir un comportement normal Fonction de communication avec l entourage Physiopathologie de la douleur Le signal douloureux prend naissance au niveau de récepteurs cutanés, viscéraux, articulaires appelés nocicepteurs, qui sont stimulés mécaniquement ou par stimulus chimique. Le signal est ensuite véhiculé jusqu'au cortex cérébral par des fibres nerveuses et fait intervenir des médiateurs tels que des peptides et acides aminés excitateurs (glutamate, aspartate, substance P, neurokinine A ) 2

3 Les endorphines sont des opioïdes endogènes synthétisés naturellement par l organisme. Elles modulent la transmission des messages nociceptifs en agissant sur les récepteurs aux opioïdes localisés au niveau central dans le tronc cérébral et dans la moelle épinière. Classifications de la douler Classification douleur selon durée DOULEUR AIGUË vs CHRONIQUE Classification des douleurs selon mécanisme psychopathologique 1- Douleurs par excès de nociception 2- Douleurs neuropathiques 3- Douleurs psychogènes 1- Douleur nociceptive Le mécanisme est un excès de stimulations nociceptives qu'on rencontre dans les situations : De douleur aiguë: Les traumatismes Les brûlures Les colique néphrétique sciatique Les fractures Les plaies postopératoires. De douleurs chroniques, Les rhumatismes Le cancer. Le stimulus douloureux est causé par la stimulation de récepteurs, les nocicepteurs, par de substances algogènes produites lors de la réaction inflammatoire; puis il est transmis par les voies de la douleur jusqu au cortex cérébral, provoquant ainsi la perception de la douleur. Elle est traitées par les antalgiques 3

4 2- Douleur neuropathique Résulte d une lésion et/ou d une irritation de l un des éléments constitutifs, périphérique et/ou central des voies nociceptives. Presque toujours des douleurs chroniques. Ressentie sous forme de : hypersensibilité décharges brûlures picotements Exemples : Les douleurs post-zostériennes, polynévrites, membre fantôme de l amputé. Peu sensible aux antalgiques: traitées par des antiépileptiques et antidépresseurs ou par neurostimulation 3- Douleurs idiopathiques et psychogènes Douleur sans substrat anatomique survenant généralement en rapport avec un problème psychologique: Suite de deuil Conversion hystérique Somatisation d un désordre émotionnel Hypocondrie Obligation légale CHAPITRE II EVALUATION DE LA DOULEUR Loi du 4 mars 2002 : Droits des patients Charte du patient hospitalisé Code de la Santé Publique section 1 des actes professionnels Art R alinéa 2, 4 ; 5 : participation au recueil d information, à l évaluation afin de permettre aux médecins d effectuer une prescription ; parle de la douleur. Art R alinéa 4, 5, 6 ; 19 : surveillance et aide à la prise du médicament ;évaluation de la douleur. Art R alinéa 5, 6, 7 : administration du traitement. Art R : protocole pré-établi dans le cadre du traitement de la douleur. LES OBJECTIFS DE L EVALUATION Objectifs thérapeutiques raisonnables Améliorer la qualité et l efficacité de la prise en charge du patient douloureux Identifier les différents facteurs responsables de la douleur, de son entretien et de ses variations Langage commun Modalités d évaluation 4

5 Outils d évaluation Méthodes standardisées Simples, non contraignants et facilement reproductibles Permettre une utilisation pluriquotidienne fiable et homogène. => les échelles d évaluation Evaluateur Auto-évaluation (à privilégier) Evaluation faite par le patient Communication effective Si coopération et compréhension adaptées Hétéro-évaluation (tiers pers.) Faite par les soignants Faite par les familles Autoévaluation : Le patient évalue sa douleur (mesure d'une quantité globale de douleur) LES ECHELLES UNIDIMENSIONNELLES Apprécient globalement la douleur en l assimilant à une sensation d intensité croissante Importance de la façon d expliquer et de présenter l échelle au patient Importance des moments de l évaluation L échelle visuelle analogique (EVA / 10) L échelle verbale simple (EVS) 5 descripteurs ordonnés : - pas de douleur - douleur faible - douleur modérée - douleur intense - douleur extrêmement intense 5

6 L échelle numérique (EN) Le patient cote sa douleur en lui attribuant une note comprise entre 0 et 10 LES ECHELLES PLURIDIMENSIONNELLES Questionnaires d adjectifs (composantes sensorielles et affectives) Nécessitent le calcul de scores Hétéroévaluation : est faite par l'équipe qui suit le patient Objectifs Apprécier les répercussions de la douleur sur le comportement du patient Compléter les autoévaluation difficiles Remplacer l'autoévaluation chez le sujet qui ne peut pas s'exprimer L'hétéroévaluation ne prend en compte que les modifications du comportement. Adaptée aussi aux douleurs chroniques Le doute doit toujours bénéficier au patient. Hétéroévaluation : échelles comportementales DOLOPLUS : 10 items étudiant le retentissement somatique, retentissement psychomoteur, le retentissement psychosocial ALGOPLUS : 5 items Echelle très facile à mettre œuvre et donc proposée par le CLUD Hétéro évaluation ALGOPLUS 6

7 ALGOPLUS : 5 items Rôle de l'ide Evaluer la douleur avec l'outil approprié et toujours le même pour comparer les résultats Evaluer à l'entrée du patient mais aussi tous les jours et même plusieurs fois par jour selon le contexte clinique Tracer ces mesures dans le dossier de soins (informatique ou papier) Quand utiliser l auto-évaluation? Si douleur suspectée ou évoquée Avant et après l administration d un traitement antalgique Selon le mode d administration : 15 à 30 mn après IV et IM 30 mn à 1h après sous-cut. ou per os Lorsqu un la douleur reste élevé pour réajuster le traitement antalgique CHAPITRE III LES ANTALGIQUES Définition Antalgique (ou analgésique) «médicaments capables de diminuer ou d abolir la perception des sensations douloureuses sans entraîner la perte de connaissance.» Traitement symptomatique: Suppriment les signes sans traiter la cause Pas de perte de la conscience, ni de dépression des autres sensations ( # anesthésiques généraux) 7

8 Classification des antalgiques selon mécanisme d action 1. Antalgiques non opioïdes (qui n agissent pas sur les récepteurs opioïdes: absence d effets toxicomanogènes) Paracétamol, antalgique et antipyrétique AINS, antalgique, antipyrétique et anti-inflammatoire Nefopam uniquement antalgiques 2. Antalgiques opioïdes(d action centrale qui agissent sur les récepteurs opioïdes: stupéfiants) Agonistes purs, agonistes/antagonistes, antagonistes purs Opioïdes faibles/forts Classification OMS L OMS (Organisation Mondiale de la Santé) classe les antalgiques efficaces sur les douleurs par excès de nociception (douleur aiguë le plus souvent) en 3 paliers (ou niveau d action) En effet, l antalgique utilisé est indissociable de l intensité de la douleur qu il doit juguler. Si un antalgique reste inefficace plus de 24 à 48h en ayant atteint la dose maximale administrable sur 24h, le médecin prescrira un antalgique du palier qui suit. Ex : Si un antalgique périphérique s avérait inefficace, le médecin pourrait prescrire en première intention un opiacé faible et non un opiacé fort. PALIERS ANTALGIQUES DU PALIER I Antalgiques non morphiniques ou antalgiques périphériques ANTALGIQUES DU PALIER II Antalgiques morphiniques faibles à action centrale ANTALGIQUES DU PALIER III Antalgiques morphiniques forts à action centrale Echelle de l OMS INDICATIONS Douleurs légères et de faible intensité (< 3 sur EVA) Douleurs moyennes à intenses ( 4 à 7 sur EVA) Douleurs intenses ou rebelles aux antalgiques de niveau plus faible (5 à 10 sur EVA) Palier I A.non opioïdes = Antalgiques périphériques Néfopam (Acupan) Paracétamol Aspirine AINS Les paliers de l OMS Palier II A. opioïdes faibles= Antalgiques morphiniques faibles = Antalgiques centraux faibles Paracétamol + codéine (efferalgan codéïné) Tramadol (Topalgic, Contramal) Palier III A.opioïdes forts = A. morphiniques forts = Antalgiques centraux forts Morphine Péthidine Fentanyl Hydromorphone Oxycodone Buprénorphine Buts du traitement antalgique Soulager Prevenir la douleur Supprimer la mémoire de la douleur Maintenir une communication la plus normale possible Faciliter l administration des autres traitements Règles élémentaires d utilisation des antalgiques 1. Utiliser le produit adapté au type de douleur et à son intensité 2. Respecter une hiérarchie dans la prescription des antalgiques en choisissant en première intention le moins toxique 3. Utiliser la voie orale sauf urgence 4. Administrer les antalgiques à intervalle régulier et non à la demande 5. Connaître la pharmacologie des produits: intervalle entre chaque prise, dose minimale efficace, dose plafond 6. Prévenir et corriger les effets secondaires 7. Envisager toutes les méthodes thérapeutiques: médicaments, ré éducation, psychothérapie, sophrologie, chirurgie Réévaluer l'efficacité du traitement et l'adapter 8

9 ANTALGIQUES NON OPIOÏDES PALIER I Antalgiques non opioïdes Antalgiques purs : Néfopam ACUPAN voie IV ou IM Antalgiques antipyrétiques : - Paracétamol Antalgiques anti-inflammatoires : - chef de file des AINS = Aspirine - certains AINS à faible posologie : AMM pour leurs propriétés antalgiques INDICATIONS : Efficaces sur les douleurs par excès de nociception de faible ou moyenne intensité (<3 sur échelle EVA) Activité antalgique limitée par un effet plafond Douleurs de type : céphalées, dentaires, musculaires, ostéoarticulaires, dysménorrhées, coliques hépatiques, néphrétiques. LE PARACETAMOL MODE D ACTION : Ils diminuent la sensibilité à la douleur en inhibant la production des prostaglandines, impliquées dans la douleur, inflammation et hyperthermie. Propriétés Antalgique rapide et antipyrétique Antalgique le plus consomme, délivre sans ordonnance Peut s administrer par voie orale, rectale, intraveineuse Action rapide en minutes po, demi-vie de 2-3 heures Métabolisme hépatique (cytochrome P450), métabolites hépatotoxiques Elimination rénale Seul antalgique facilement utilisable chez femmes enceintes et allaitantes Formes pharmaceutiques disponibles comprimés simples : DOLIPRANE 500mg,1g comprimés effervescents : EFFERALGAN gélules : DAFALGAN 500mg sachets : DOLIPRANE 500 / 250 / 125 / 50 suppositoires : DAFALGAN 600mg, dosages pédiatriques solution buvable (pédiatrie +++) IV : Perfalgan : solution pour perfusion : Nourrisson et enfant : 500 mg Adulte : 1g 9

10 Posologies usuelles Enfants : 60 mg/kg/jour à répartir en 4 ou 6 prises soit environ 15 mg/kg toutes les 6h. Adultes et enfants de plus de 50 kg : dose habituelle de 3 g par jour allant jusqu à 4 g par jour en cas de douleurs intenses sans jamais dépasser un intervalle de 4h entre chaque prise. Chez l insuffisant rénal, intervalle entre 2 prises : 8h au moins et dose max 3 g/j. Administration PERFALGAN : chez l adulte (1g) et chez l enfant (0.5g) perfusion IV pendant 15 min. Ne pas mélanger à d autres produits pendant la perfusion. Les prises systématiques permettent d éviter les oscillations de douleur. Effets indésirables et interactions Rares cas de réactions d hypersensibilité à type de choc anaphylactique, œdème de Quincke, érythème, urticaire, rash cutané. Avec les anticoagulants oraux en cas de prises de 4 g/j pendant au moins 4 jours : risque d augmentation de l effet de l anticoagulant oral et risque d hémorragie, nécessite de contrôler l INR Surdosage/Hépatite grave Automédication +++ Dès une dose supérieure à : 10 g EN PRISE UNIQUE chez l adulte 150mg/kg chez l enfant. Pas de signes cliniques précoces et spécifiques (nausées, vomissements, pâleur) Nécrose hépatique et cytolyse parfois mortelle. CAT: Lavage gastrique précoce(6 premières heures) et Administration d'un antidote N acétylcystéine (FLUIMUCIL) en fonction de la paracétamolémie Contre-indications Hypersensibilité au paracétamol Insuffisance hépatocellulaire Intolérance au gluten pour les comprimés non effervescents Précautions d emploi : Afin d éviter un risque de surdosage, vérifier l absence de paracétamol dans la composition d autres médicaments associés au traitement (ex : lamaline, efferalgan codéiné, ) A avaler avec une boisson (ex : eau, lait, jus de fruit). La prise de comprimé non effervescent ou de gélule est contreindiquée chez l enfant de moins de 6 ans (risque de fausse route). Présence de sodium dans le comprimé effervescent et sachet : à prendre en compte en cas de régime désodé ou hyposodé. L ASPIRINE Propriétés / Indications Chef de file de la famille des A.I.N.S. Action analgésique et antipyrétique Par inhibition de la cyclooxygénase. Aux doses moyennes : jusqu'à 3g / jour chez l'adulte 30 à 50mg/kg/jour chez l'enfant Traitement symptomatique des affections fébriles (en 2 ème intention) et/ou douloureuses Action anti-inflammatoire Aux posologies supérieures à 3 g max. 6g / jour. 80 à 100mg/kg/jour chez l'enfant Traitement symptomatique des affections rhumatismales 10

11 Action antiagrégant plaquettaire Aux faibles posologies => 75 à 300mg / jour. Augmentation du temps de saignement pendant une semaine. Utilisé dans la prévention : "des thromboses "de l'infarctus du myocarde "des accidents vasculaires cérébraux. Action sur le métabolisme de l'acide urique À faible posologie (1 à 2g/j) : diminution de l'excrétion de l'acide urique. À forte posologie (3 à 6g/j) : effet uricosurique.: Utilisé dans la goutte Présentation galéniques VOIE ORALE ASPIRINE UPSA BUT = diminuer l'effet irritant gastrique. comprimés simples = irritation +++ comprimés effervescents (présence de sodium) poudre micronisée : ASPEGIC sachets = formes solubles mieux tolérées VOIE INJECTABLE: IM ou IV ASPEGIC 1g ou 500mg Effets indésirables Réaction immunoallergique Croisée avec tous les AINS, mais pas avec le paracétamol. Urticaire, œdème, crise d asthme. Troubles digestifs : gastralgies, ulcérations gastriques,hemorragie digestive occulte ou patente (hematemese,melaena) pouvant entrainer une anémie ferriprive Syndromes hémorragiques (allongement du TS persistant 4 a 8 jours après l arrêt du traitement) Syndrome de REYE : rare mais très grave (encéphalopathie et atteinte hépatique aigue chez l enfant ou le jeune adulte atteint de virose dont la grippe, varicelle ) Surdosage aigu (fréquent et sévère chez l enfant) Troubles neurosensoriels: surveillance +++ Premiers signes de surdosage : bourdonnements d oreilles, vertiges, hypoacousie, céphalées, Hyperpnée Nausées, vomissements, hémorragies digestives, Hyperthermies, hypersudation, Déshydratation, acidose métabolique, coma et convulsions Conduite a tenir : lavage gastrique et charbon active, assistance respiratoire, correction des troubles hydro-électrolytiques Contre-indications Déconseille dans les viroses de l enfant a cause du risque de Syndrome Reye ATCD ulcère ou hemorragie digestive, Asthme, Insuffisance hépatique ou rénale, Ménorragies Grossesse (3 ème trimestre) Interactions médicamenteuses : Contre indiqués : AVK (salicylés forte dose) et méthotrexate forte dose Déconseillés : AVK (salicylés faible dose), AINS, héparine, ticlopidine, probenecide Liaison aux protéines plasmatiques => interactions médicamenteuses (diurétiques, sulfamides hypoglycémiants ) 11

12 AINS Anti Inflammatoire Non Stéroïdien cours spécifique Nefopam (Acupan ) Analgésique non morphinique a action centrale, inhibe la recapture de la sérotonine, de la dopamine et de la noradrénaline Indications: affections douloureuses aigues et en post opératoire Dose maximale adulte: 120 mg / 24 H Effets indésirables fréquents : somnolence, vertiges, sueurs, nausées, vomissements, bouche sèche, tachycardie, rétention d urine Administration: toujours chez un sujet couché (vertiges, somnolence) Contre indications : épilepsies, glaucome, risque de rétention des urines par obstacle urétro-prostatique Historique 5000 ans av JC Sumériens LES ANTALGIQUES MORPHINIQUES (OPIOÏDES) 1817 : Sertürner: Morphine Définition Opium : Extrait de la plante papaver somniferum (pavot) Opiacés: Substances morphiniques synthétiques Opioïdes: Toute substance, endogéne ou synthétiques, qui produit des effets similaires à la morphine 1. Physiopathologie douleur L organisme dispose de différents mécanismes de contrôle des messages douloureux. Un de ces mécanismes fait appel aux opioïdes endogènes (enképhalines, endorphines) qui sont les ligands naturels des récepteurs opioïdes. 12

13 Mécanisme action morphine (antalgiques opioïdes) Les opioïdes endogènes se lient sur les récepteurs aux opiacés présent dans le SNC : Récepteurs μ des endorphines et des enképahlines Récepteurs κ des endorphines. Récepteurs δ des enképhalines seules Cette liaison va inhiber la libération de substance P, substance qui a pour rôle de faciliter la transmission de l influx nociceptif. Les opioïdes exogènes se fixent sur ces mêmes récepteurs et miment l action des médiateurs endogènes. 2. Classification des antalgiques opioïdes en fonction de leurs actions sur les récepteurs aux opiacés 1. Les agonistes purs activent surtout les récepteurs médullaires et supra médullaires μ, de façon totale, et n ont pas d effet plafond, 2. Les agonistes partiels antagonistes (Buprénorphine TEMGESIC ) n activent les récepteurs μ que de façon partielle tout en antagonisant les récepteurs kappa. Ce caractère agoniste partiel limite leur efficacité, d où leur effet plafond, et contre indique leur coadministration avec les agonistes purs 3. Les agonistes antagonistes (Nalbuphine NALBUPHINE ) activent les récepteurs kappa et antagonisent les récepteurs μ, ce qui explique qu ils diminuent l effet des agonistes purs donnés simultanément. Leur efficacité antalgique est également plafonnée parce qu ils activent de façon partielle les récepteurs kappa. 4. Antagonistes purs (Naloxone NARCAN ) : L effet d un antagoniste sur les récepteurs est nul ; cependant, il supprime la stimulation par un agoniste, ATTENTION Les opioïdes agonistes antagonistes partiels et les agonistes antagonistes peuvent induire un syndrome de sevrage si on les associe à des agonistes purs. Il existe actuellement suffisamment d'opiacés (opioides) agonistes purs pour éviter d'utiliser les agonistes partiels ou agonistes-antagonistes, qui sont plus difficiles à manipuler dans un but antalgique (buprénorphine-nalbuphine). Classification selon efficacité Selon leur efficacité antalgique, on distingue: Les opioïdes dits «faibles» pour les douleurs modérées (niveau 2 OMS-inscription sur liste I) Les opioïdes dits «forts» pour les douleurs modérées à fortes (niveau 3 OMS - inscription sur la liste des stupéfiants sauf la buprénorphine et la nalbuphine inscrites sur la liste I). Propriétés pharmacologiques Effet analgésique Les morphiniques vont élever le seuil de perception de la douleur et modifier les réactions à celle-ci. Effet neurovégétatif central Dépression respiratoire avec réduction de la fréquence et de l amplitude des mouvements respiratoires, notamment chez l insuffisant respiratoire et l asthmatique. Effets antitussif, émétisant, hypotenseur avec une bradycardie. Effet périphériques sur les muscles lisses Constipation importante Effet spasmogène avec augmentation du tonus des sphincters Rétention d urine Myosis Bronchospasme. Codéine Tramadol Lamaline ANTALGIQUES OPIOÏDES FAIBLES DE PALIER II 13

14 Réglementation Les antalgiques opioïdes faibles ne sont pas inscrits dans la liste de stupéfiants mais en liste I prescription pour un mois maximum, dont la délivrance ne sera renouvelée (par tranches de 1 mois) que s il est écrit expressément sur l ordonnance : à renouveler, la durée autorisée varie selon les spécialités CODEINE Propriétés Latex de Papaver somniferum Agoniste partiel μ et κ La codéine est métabolisée par le foie, ces propriétés antalgiques sont liées à sa biotransformation en morphine (20 %) par oxydation enzymatique. Chez 10 % des malades, cette enzyme est absente ce qui peut expliquer l inefficacité du produit dans certains cas Son addition avec le paracétamol entraîne un effet antalgique accru. Utilisé aussi comme antitussif contre la toux sèche (NEOCODION) Effets indésirables Semblables aux autres opiacés aux doses thérapeutiques mais plus rares et modérés Sédation, Euphorie, Myosis, rétention urinaire, Réactions d hypersensibilité (prurit, urticaire, rash), Constipation, nausées, vomissements, Somnolence, états vertigineux, Dépression respiratoire, Aux doses supra thérapeutiques, il existe un risque de dépendance et de syndrome de sevrage à l arrêt brutal. Produits Codéine seule : Codédrill, Codenfan, Néocodion, Padéryl ). Codéine avec aspirine: Compralgyl ) Codéine + Paracétamol Efferalgan codéiné, Dafalgan codéiné, Codoliprane, Algisédal, Claradol codéine, Klipal -codéine, Posologie Respecter les doses maximales Enfant : 1mg/kg/ prise et 6 mg/kg/24 heures Adulte: Posologie : 1g x 4 / j (6 g maxi/24h) Intervalles entre les prises : 4 à 6 heures 60 mg de codéine (soit 2 cp de DAFALGAN CODÉINÉ) = 10 mg morphine orale 14

15 TRAMADOL Pharmacodynamie: Action double Agoniste des récepteurs μ Inhibition de la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine : action inhibitrice sur les voies descendantes Effets indésirables: Tolérance médiocre Nausées et vomissements ++, constipation Vertiges, somnolence, diminution de l attention Hypotension Effet pro-convulsivant Dépression respiratoire Dépendance, possibilité de syndrome de sevrage à l arrêt du traitement Produits et administration Tramadol: p.o. :CONTRAMAL, MONOCRIXO, TOPALGIC... Les formes à libération immédiate: gélules 50 mg 50 à 100 mg toutes les 4 à 6h sans dépasser 400mg/24h Les formes à libération prolongée (LP) durée d'action de 12 à 24h, 100 à 400mg/j injectable (CONTRAMAL ) Ind: les douleurs postopératoires Tramadol + paracétamol (IXPRIM, ZALDIAR ): 1 à 2 cp toutes les 4 à 6h LAMALINE Association de paracétamol, de caféine et d opium (300 mg/30 mg/10 mg) qui se présente sous forme de gélule ou de suppositoire. Posologies usuelles : PO :De 3 à 5 gélules par jours, à raison de 1 à 2 gélules par prises, sans dépasser 10/j. Prises espacées d au moins 4h. Voie Rectale : 1 suppositoire, 2 à 3 fois par jour, sans dépasser 6/j. Prises espacées de 4h au moins. Effets secondaires : Liés à l opium : majoration de la tendance à la constipation. Liés à la caféine : excitations, insomnie et palpitations L utilisation prolongée et à des doses supérieures à celle recommandées peut conduire à un état de pharmacodépendance. Eviter la prise en fin de journée du fait de la présence de caféine Classification opioïdes forts ANTALGIQUES OPIOÏDES FORTS DE PALIER III 15

16 1. LES AGONISTES PURS : Ils se fixent directement sur les récepteurs opioïdes et reproduisent tous les effets de la morphine, Effet antalgique dose- dependante sans plafonnement de l action antalgique Produits: La Morphine Le sulfate de morphine: par voie orale Morphine orale d action brève : ACTISKENAN, SEVREDOL, MORPHINE COOPER ORAMORPH Morphine orale a libération prolongée (LP) MOSCONTIN LP, SKENAN LP, KAPANOL LP Le chlorhydrate de morphine: par voies parentérales: voie im, sc, iv Voie péridurale Voie intrathécale Les dérivés de morphine (opioides synthétiques) Hydromorphone SOPHIDONE LP po Oxycodone OXYCONTIN LP po, OXYNORM injectable Pethidine PETHIDINE Renaudin IV seulement Fentanyl et dérivés ABSTRAL po (cp lyoc) ACTIQ sucettes DUROGESIC patch PECFENT pulvérisations nasales Formes injectables La morphine C est l'antalgique opioïde fort de référence. Elle est issue de l opium (résine séchée obtenue par incision des capsules de la fleur de pavot) Délai et durée d action selon la voie d administration. Métabolisme hépatique Elle franchit la barrière placentaire (possibilité de syndrome de sevrage chez le nouveau-né d une mère toxicomane). Elimination par toutes les secrétions : lait, salive (contrôle doping des cheveux), bile, urines (contrôle des coureurs cyclistes). Effets secondaires Effets neuropsychiques Sédation : ralentissement psychique, somnolence, baisse de la vigilance Manifestations psychodysleptiques : indifférence aux sensations désagréables, euphorie ou a l inverse anxiété, frayeurs et cauchemars, hallucinations Vertiges, troubles cognitifs Dépression respiratoire = surdosage en morphinique. Premier signe : bradypnée Attention a la dose, aux antécédents de pathologies respiratoires, aux personnes âgées Effets digestifs Action sur la chémorécepteur trigger zone Nausées, vomissements Stimule la contraction du pilore Inhibe les ondes péristaltiques intestinales Constipation opiniâtre +++ (Nécessité d un traitement préventif +++) Effets urinaires Hypertonie du sphincter externe de la vessie Risque de rétention d urine

17 Effets stimulation parasympathique: hypotension, bradycardie, réduction de la diurèse Effets cutanéo-muqueux Sécheresse cutanée, prurit Effets oculaires Myosis : stimulation central du muscle intrinsèque oculaire Effets antitussifs Action centrale puissante. Propriété utilisée dans la codéine Analgésie Sédation/agitation Hallucinations Vomissements Myosis Convulsions Rétention urinaire Bradypnée / apnée Dépression respiratoire Bronchoconstriction Antitussive Bradycardie Hypotension Diminution du transit Tolérance et dépendance Substances toxicomanogènes ce qui signifie qu elles peuvent entraîner : Une euphorie Une tolérance ou accoutumance (c est-à-dire nécessité d augmenter les doses pour obtenir les mêmes effets) Dépendance psychique : ou envie irrésistible de se procurer de la drogue. Dépendance physique : l interruption brutale de l exposition entraîne l apparition d un syndrome de sevrage, (ou de manque), Syndrome de sevrage Sueurs, larmoiements, catarrhe, douleurs et contractures musculaires, troubles digestifs (nausées, diarrhée, vomissements, anorexie), hyperthermie, anxiété, agressivité, état hallucinatoire. Cet état nécessite un traitement d urgence. Indications Douleurs intenses aiguës (Infarctus de myocarde, accouchement, hémorragies internes) En 1ère intention : douleurs postopératoires Douleurs chroniques non soulagés par les analgésiques de palier I et II L indication préférentielle de la morphine est la douleur cancéreuse Choix de la forme galénique Est déterminé par: Le rythme nycthéméral de la douleur Et ses facteurs déclenchants Douleur quotidienne intense et permanente: forme à libération prolongée Douleurs intenses mais intermittentes: forme à libération immédiate 17

18 Choix de la voie d administration Dans les douleurs chroniques non cancéreuses traités en ambulatoire: les voies parentérales sont à proscrire Dans les douleurs cancéreuses: La voie orale est utilisés chaque fois que possible: 5 à 10 mg po toutes les 4 heures Voie parentérale: incapacité d avaler (dysphagie, coma) ou pathologies digestives modifiant l absorption Choix des doses Il n existe pas de dose efficace standard La dose est propre à chaque patient Elle est recherchée au cours d une titration en augmentant la posologie du médicament (en utilisant la forme galénique à libération immédiate: LI) par pallier jusqu à l obtention de l effet recherché Ensuite il est possible de passer à un produit LP Le traitement sera administré à horaires fixes pour prévenir le retour des douleurs Des doses de réserve (inter-doses) de morphine LI permettent d ajuster le traitement au plus près des besoins du patient Titration Permet de déterminer la plus petite dose et concentration plasmatique de morphine nécessaire et suffisante pour obtenir une analgésie efficace le plus rapidement possible sans effet indésirable Changement de produit Il est recommandé de passer à un autre opioïde (hydromorphone ou oxycodone) si L'antalgie n'est pas obtenue après 3 à 4 augmentations de doses L utilisation d une autre voie d'administration est inefficace Les effets indésirable sont intolérables malgré l utilisation de correcteurs Morphine injectable Elle est plus active que la morphine par voie orale Les posologies de morphine injectables sont différentes selon que l'on utilise la voie souscutanée ou la voie IV A noter que la morphine injectable a une durée d'action courte d'où utilisation du pousseseringue ou de pompe dès que la titration est effectuée Equivalence posologique de la morphine en fonction de la voie d administration 1 dose Per os = ½ dose sous cutanée = 1/3 dose IV = 1/100 intrathécale 18

19 PCA (Analgésie contrôlée par le patient) C est l auto-administration intraveineuse par le patient d un opioïde par l intermédiaire d une pompe programmée par le médecin Basée sur le concept d une relation étroite entre la concentration plasmatique et le seuil d analgésie Elle permet d obtenir rapidement la concentration plasmatique minimale efficace Efficacité analgésique rapidement obtenue Analgésie adaptée au besoin du patient Avec moins d effets indésirables Mode d administration Débit continu Bolus Débit continu + bolus Douleur chronique : les trois modes Douleur aiguë : mode bolus seul Effets indésirables Somnolence, vertiges / agitation Nausées-vomissements Constipation Prurit Myosis Bradycardie / hypotension Effet spasmogène sur les sphincters: rétention urinaire Troubles respiratoires : bradypnée et a forte dose dépression respiratoire avec risque de bronchospasme Mesures correctrices des effets indésirables Constipation: laxatifs en continu obligatoires: FORLAX,LANSOYL,JAMYLENE Nausées pendant les 2 à 8 premiers jours: on peut proposer des neuroleptiques (HALDOL, LARGACTIL), PRIMPERAN, MOTILIUM Précautions d emploi : Sportifs professionnels (produit dopant) Personnes âgées et enfants Insuffisance rénale Risque de rétention d urine (hypertrophie de la prostate) Chauffeur/conducteur +++ CI de la morphine et dérivés Insuffisant respiratoire sévère Asthme sévère Insuffisance hépatocellulaire sévère Enfants de moins de 30 mois Douleurs abdominales d étiologie inconnue (difficultés de poser un diagnostic) Femmes enceintes : ralentissement du travail, détresse respiratoire du nouveau ne, risque de sevrage chez le nouveau né Allaitement Traumatismes crâniens, hypertension intracrânienne Epilepsie non contrôlée 19

20 Toxicomanie possible chez les patients traités pour douleurs? Aucun risque en situation aigue En utilisation prolongée risque exceptionnel : 4 cas sur prescriptions en douleur cancéreuse ou non cancéreuse Les dérivés morphiniques Plus puissants que la morphine Alternative possible à la morphine en cas d'intolérance ou d'inefficacité Puissance morphine et dérivés morphiniques 2. LES AGONISTES / ANTAGONISTES OU AGONISTES PARTIELS Efficacité limitée /effet plafond même si on augmente les doses. Ne pas associés à un agoniste pur inefficacité thérapeutique voire un syndrome de sevrage. 2.AGONISTES / ANTAGONISTES BUPRENORPHINE : TEMGESIC SUBUTEX même DCI mais indiqué dans le sevrage aux opiacés NALBUPHINE : NUBAIN La buprénorphine Etant un agoniste partiel, elle a un effet maximal inférieur à celui de la morphine ; son effet maximal est approximativement celui de 250 mg de morphine par jour. Si elle est limitée dans son effet antalgique, elle serait aussi limitée dans sa capacité d induire une dépression respiratoire, ce qui ferait son intérêt. Temgesic utilisable en sublingual comme antalgique Subutex, plus dosé, comme traitement de substitution des toxicomanies par les opioïdes. 20

21 3.LES ANTAGONISTES (non analgésiques) Ils se fixent sur un des récepteurs opioïdes mais ne l activent pas et empêchent les agonistes d agir. Chez un toxicomane à la morphine, l administration d antagonistes entraîne l apparition brutale d un syndrome de sevrage ( contre-indication absolue). Naloxone (Narcan ) C est un anti morphinique pur, agissant 30 mn env. C est un antidote présent dans tous les coffres à stupéfiants Utilisé dans le traitement injectable d un surdosage aiguë (overdose) aux opiacés, en cherchant la dose qui, sans induire de sevrage, rétablit un rythme respiratoire suffisant pour permettre un transport vers un respirateur. Surdosage aux opiacés Somnolence excessive, dépression respiratoire, myosis, hypotension, hypothermie avec coma profond Naltrexone, (Revia*, Nalorex*) Antagoniste morphinique utilisable par voie orale. Utilisé comme «traitement de soutien», après une période de 7 à 10 jours de sevrage, si le sujet est prêt à le prendre régulièrement, pour prévenir des rechutes de toxicomanie. Réglementation stupéfiants Réglementation Compte tenu de ses effets centraux, la morphine et la plupart des opiacés sont inscrits sur la liste des «stupéfiants». Comme tels, ils ont une prescription particulière, très réglementée, visant à gêner le détournement vers la toxicomanie. 21

22 Réglementation des stupéfiants (1) Ordonnance sécurisée Durée de validité de 7 à 28 jrs maxi. Détention dans une armoire fermée à clé et dans un coffre fermé à clé (ou système sécurisé) Protocole spécifique selon service ou cadre Réglementation des stupéfiants (2) Noter sur un relevé nominatif: L identification du prescripteur La date et l heure Les nom et prénom du patient La dénomination du produit et sa forme galénique Le dosage en toutes lettres La quantité prélevée en toutes lettres L identification de la personne qui va administrer Et sa signature Réglementation des stupéfiants (3) Conservation des ampoules vides Si plusieurs types de stupéfiants : Décompte à chaque changement d équipe Signé Si amp. cassée ou jetée déclaration écrite Les documents sont datés et signés par le médecin responsable de l unité de soins Adressés à la pharmacie. Rôle infirmier et antalgiques Administration (1) Vérifier la prescription, le patient Récupérer les produits en respectant la règlementation Evaluation systématique de la douleur Respecter les horaires Respecter les spécificités d administration Administration (2) Si toxicité gastrique : milieu des repas En sublingual : Ne pas avaler, ni croquer Ne pas oublier les interdoses Réfléchir à la forme galénique En patch : respect des règles 22

23 Règles pour les patchs Dosages variés A changer toutes les 72h sur nouveau site Sur peau saine, sans poil ni rougeur Niveau du torse ou des bras Appliquer avec la paume de la main (30 sec) Ne pas oublier le retrait du précédant A replier et mettre dans sa pochette EFFETS SECONDAIRES DES MORPHINIQUES Somnolence :en début de traitement SURVEILLANCE INFIRMIÈRE Etat de conscience (stade de réveil) Les pupilles myosis Hallucinations, cauchemars, agitation Qualité du sommeil La détresse respiratoire =surdosage Surveiller : FR (alerter si < 12/mn) Amplitude des mouvements respiratoires; Cyanose.; Encombrement et toux Si anomalie des éléments de surveillance Ne pas administrer de morphine Alerter le médecin Préparer l antidote = NALOXONE (Narcan ) et l oxygène Nausées-vomissements Appliquer les protocoles préventifs Prurit Etat cutané, Le degré d inconfort Bradycardie Paramètres :Au repos et à la verticalisation Hypotension orthostatique / vertiges Mobilisation prudente Constipation Surveiller le transit ; Noter la fréquence de selles Alerter le médecin si <2 selles/semaine Eduquer le patient Hydratation +++ Alimentation riche en fibres Rétention urinaire La reprise de la miction en post opératoire L abdomen : palpation hypogastre douloureuse Ecoute plainte patient (gêne, douleur ) Les associations des antalgiques Association possible entre antalgiques palier I et AINS Association possible entre antalgiques palier I et II Association possible entre antalgiques palier I et III Association possible entre AINS et palier III Ne pas associer antalgiques palier II et III Ne pas associer antalgiques palier III entre eux Prise en charge des douleurs neuropathiques Traitement toujours difficile Cause fréquente de douleur chronique rebelle Différentes des douleurs par excès de nociception Répondent mal aux antalgiques mêmes opioïdes Les co-antalgiques Traitement de première intention: antidépresseurs tricycliques (LAROXYL, ANAFRANIL, TOFRANIL) Action antalgique pure indépendante de l'effet sur l'humeur Délai d'action retardé de 3 à 4 semaines Augmenter les doses progressivement car nombreux effets secondaires: bouche sèche, sédation, constipation, hypotension orthostatique, prise de poids... Suivi régulier du patient indispensable Traitement par les anticonvulsivants (NEURONTIN, LYRICA,TEGRETOL,RIVOTRIL) Action antalgique plus rapide que celle des antidépresseurs Augmenter les doses progressivement car nombreux effets secondaires: sédation, troubles de l'équilibre Suivi régulier du patient indispensable 23

24 Et les douleurs induites par les soins: prise de sang, sondage urinaire, pansements... Que peut-on proposer au patient? - pommade anesthésique type EMLA - gel anesthésique urétral type XYLOCAINE - gaz MEOPA (mélange de protoxyde d'azote et d'oxygène) - oreillers... Synthèse La douleur est liée à une lésion tissulaire existante ou potentielle. La transmission de la douleur au SNC est véhiculée par des fibres nerveuses. Une analgésie précoce et efficace est indispensable: «mémoire de la douleur» Bien distinguer le type de douleur - Douleur neuropathique - Douleur par excès de nociception - Douleur psychogène La douleur aigue est facile à traiter car récente et transitoire: protocoles de soins pour les douleurs postopératoires, pour les services d'urgence. La douleur chronique est difficile à prendre en charge car elle se prolonge au delà de 3 à 6 mois. Elle a des répercussions sur la vie quotidienne du patient entraînant des troubles de l'appétit et du sommeil, des dépressions. Le patient doit pris en charge par des spécialistes de la douleur dans le cadre d'une consultation pluridisciplinaire de la douleur (médecin, IDE, psychologue, psychiatre). Dans tous les cas, la douleur doit être mesurée: - avec des échelles d'autoévaluation quand le patient peut luimême mesurer sa douleur (EVS, EN, EVA, échelle des visages) - avec des échelles d'hétéroévaluation lorsque le patient ne peut pas s'exprimer. L'IDE prend en compte les modifications du comportement du patient. Une fois mesurée, la douleur est tracée dans le dossier de soins par l'ide, l'as, le kiné ou le médecin: indicateur de qualité recherché chaque année dans les dossier de soins La douleur est réévaluée régulièrement et en particulier après la prise d'antalgiques. L'IDE doit bien connaître les échelles d'évaluation de la douleur et doit pouvoir choisir celle qui sera la plus adaptée à son patient. Mentions légales L'ensemble de ce document relève des législations française et internationale sur le droit d'auteur et la propriété intellectuelle. Tous les droits de reproduction de tout ou partie sont réservés pour les textes ainsi que pour l'ensemble des documents iconographiques, photographiques, vidéos et sonores. Ce document est interdit à la vente ou à la location. Sa diffusion, duplication, mise à disposition du public (sous quelque forme ou support que ce soit), mise en réseau, partielles ou totales, sont strictement réservées à l Institut de Formation Interhospitalier Théodore Simon. L utilisation de ce document est strictement réservée à l usage privé des étudiants inscrits à l Institut de Formation Interhospitalier Théodore Simon, et non destinée à une utilisation collective, gratuite ou payante. ifits.learneos.fr Institut de Formation Interhospitalier Théodore Simon Tous droits réservés 2009/