L ESSENTIEL SUR LES COMPRIMES

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Denise Gobeil
il y a 6 ans
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2 PRESENTATION (défini6on, formes) Les comprimés sont des préparations galéniques solides contenant une unité de prise d une ou plusieurs substances actives et d excipients qui facilitent la mise en forme médicamenteuse. Ils sont obtenus par plusieurs procédés de fabrication : par compression d un volume constant de particules par cryodessiccation ou lyophilisation (comprimés lyophilisés ou lyocs). Ils peuvent être enrobés ou non. FORMES GALENIQUES Ils peuvent se présenter avec des faces plates ou convexes. Les bords peuvent être biseautés ou ronds, avec des barres de cassures (pour une posologie de un demi ou un quart). Ils peuvent présenter sur la face supérieure un sigle ou un logo. Ils peuvent être blancs ou colorés.

3 AVANTAGES DE LA FORME «COMPRIMÉS» Un dosage par unité de prise qui est précis. L enrobage permet de masquer une saveur désagréable. Le(s) principe(s) actif(s) se trouve(nt) en milieu sec et concentré ce qui est favorable à la conservation du médicament. L administration de substances peu ou insolubles dans eau est facilitée. L administration d une grande quantité de principe (s) actif(s) dans un volume réduit est rendue possible. C est une forme d emploi facile, par n importe quelle personne. C est une forme pharmaceutique facile à conditionner. La fabrication industrielle à grande échelle permet d obtenir un prix de revient peu élevé.

4 INCONVENIENTS DE LA FORME «COMPRIMES» C est une forme galénique potentiellement irritante pour la muqueuse du tractus gastro-intestinal. La compression de substances actives liquides est impossible La mise au point galénique (pré formulation et formulation) peut être délicate.

5 TYPES DE COMPRIMES Les comprimés peuvent être sucés, avalés ou croqués, d autres sont dissous ou désagrégés dans de l eau avant l administration. Certains doivent séjourner dans la bouche pour y libérer la substance active. D autres sont appliqués sur une muqueuse (exemple : muqueuse vaginale) Non enrobés Pelliculés Enrobés Effervescents Solubles, Dispersibles Orodispersibles, Gastro-résistants A libération modifiée A libération retardée Sublinguaux (libération rapide) Lyophilisats oraux (lyocs) Comprimés gynécologiques.

6 PRINCIPAUX EXCIPIENTS Nature des Excipients et pourcentages moyens : diluant(s) environ 20-90%. Ce sont des excipients de charge : lactose, phosphate calcique, carbonate de calcium, sorbitol, mannitol. liant(s) environ 5-10% On recherche les propriétés anti adhérente (ne colle pas aux parois de la machine), anti friction (évite forces de frottement et grippage) et antistatique (contre l électricité statique) : Gomme, gélatine, amidon, stéarate de magnésium, talc - Lubrifiant (glident) : facilitent l écoulement dans la trémie. Environ 0,5-1 % Silice colloidale désagrégeant(s) ou délitant(s) environ 5-10% amidon de mais, de blé de riz ; carboxyméthyl d amidon, carboxyméthylcellulose (CMC), polyvidone (PVP) Colorants - Aromatisants, masqueurs d amertume.

7 FABRICATION Méthode de granulation : granulation humide ou sèche Ce grain préalable sera concassé puis la poudre obtenue passera dans une trémie d une machine à comprimer Compression directe Les comprimés sont fabriqués par compression directe d un volume constant de particules. C est rendu possible pour une concentration de PA inférieure à 10 % du poids du comprimé. Enrobage : - Par une couche de sucre (dragéification) : opération lente et délicate nécessitant un savoir faire en turbine - Par un film gastrosoluble ou gastrorésistant (pelliculage) : opération plus rapide et plus facile qui peut être automatisée - Par double compression à sec : une compression entoure un noyau.

8 MACHINES A COMPRIMER Machine alternative : Ce type de machine présente une force de compression très élevée, mais offre un faible rendement (environ 6 à par mois). En revanche elle est peu onéreuse. Marques : FROGERAIS, STOKES, KORSCH Machine rotative : La compression est brutale et permet un rendement élevé : comprimés /mois et plus. Marques : IMA, ACG, RIVA, FETTE,KORSCH, MANESTY, CMC, KILIAN. Réglages possibles : force de compression Poids des comprimés : selon le volume de la chambre de compression Opérations annexes : Dépoussiérage, triage.

9 CONTRÔLE DES COMPRIMES Comprimabilité : aptitude d une substance (grain, poudre) à donner un comprimé lorsqu on exerce une pression. Critères mesurés a) Fluidité ou coulabilité : on mesure la facilité d écoulement dans un entonnoir. Exemple Test d écoulement de la pharmacopée : 100 gr de poudre doivent s écouler en moins de 10 secondes. Autre test : aptitude au tassement. b) Plasticité : le matériau conserve sa forme quand on lui applique une fonction opposée à l élasticité. c) Compressibilité : c est l évolution du matériau sous l effet de la pression.

10 CONTRÔLE DES COMPRIMES Régularité de poids : prélèvements à fréquence régulière (15 mn), pesée et pointage sur une carte de contrôle. Uniformité de masse : pesée, calcul de moyenne, écart type Acceptation de + - X% selon le poids Uniformité de teneur : si PA < 2 mg ou 2 % ; pesée individuelle Mesure de la dureté face à une pression exercée Mesure de la friabilité, temps de désagrégation : cuve plongée dans une bain de désagrégation. Mesure du temps de dissolution. Vérification de la sécabilité (en cas de barrette de cassure)

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