LES MEDICAMENTS ET AUTRES PRODUITS DE SANTE UE 14s

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1 LES MEDICAMENTS ET AUTRES PRODUITS DE SANTE UE 14s Dr Michel GUYOT

2 LES FORMES PHARMACEUTIQUES 17 et 24 mars 2015 Conception et fabrication des principales formes pharmaceutiques

3 I. FORMES MEDICAMENTEUSES DESTINEES A LA VOIE ORALE 1. LA VOIE ORALE - Généralités Voie systémique Traitement général (ou local) - Avantages et Inconvénients Av: Par la bouche, simple, doses élevées Inc: Malades conscients, dégradation dans le tube digestif, biotransformations, temps de latence, substances à goût ou odeur désagréable 3 - Niveau d absorption * estomac (médicaments acides faibles) * intestin (absorption intense, bases faibles) * gros intestin (faible) - Modification de l absorption Facteurs physiopathologiques, autres médicaments associés

4 I. FORMES MEDICAMENTEUSES DESTINEES A LA VOIE ORALE 2. FORMES SOLIDES 2.1. LES POUDRES ET LES GRANULÉS Les Poudres Particules sèches, libres, +/- fines (principe actif + excipients) Fabrication: broyage, tamisage, mélange Les Granulés Agglomérat de particules de poudres (relativement poreux) Excipients: diluant, liant, désintégrant Fabrication: Granulation (passage forcé à travers une surface perforée) Conditionnement (doses unitaires ou récipients multidoses) Administration (formes dissoutes, dispersées, ) 4

5 I. FORMES MEDICAMENTEUSES DESTINEES A LA VOIE ORALE Poudres 5

6 I. FORMES MEDICAMENTEUSES DESTINEES A LA VOIE ORALE Granulés 6

7 I. FORMES MEDICAMENTEUSES DESTINEES A LA VOIE ORALE 2. FORMES SOLIDES 2.2. LES MINIGRANULES ET MICROGRANULES (formes intermédiaires) Minigranules 1 mm, agglomération de poudres Microgranules < 1 mm, procédés chimiques ou physico-chimiques (microcapsules, microsphères) 2.3. LES SACHETS 2 feuilles thermosoudées à la périphérie Contenant poudres, granulés, suspensions liquides 7

8 I. FORMES MEDICAMENTEUSES DESTINEES A LA VOIE ORALE 2. FORMES SOLIDES Les Capsules à enveloppe dure ou gélule Enveloppe (gélatine, eau, colorant, ) Gélules: 2 parties cylindriques à fond hémisphérique Contenant généralement des produits solides (poudres, ), Remplissage: ouverture, écoulement, arasage, tassement, emboîtement 8

9 I. FORMES MEDICAMENTEUSES DESTINEES A LA VOIE ORALE Gélules de différentes tailles 9

10 I. FORMES MEDICAMENTEUSES DESTINEES A LA VOIE ORALE 2. FORMES SOLIDES 2.4. LES CAPSULES Les Capsules à enveloppe dure ou gélules Enveloppe (gélatine, eau, colorant, ) Gélules: 2 parties cylindriques à fond hémisphérique Contenant des produits solides (poudres, ), Remplissage: ouverture, écoulement, arasage, tassement, emboîtement Les Capsules à enveloppe molle Enveloppe plus épaisse, une seule partie, (+ plastifiant) Contenant des produits liquides ou pâteux Fabrication: injection de liquide entre 2 feuilles à base de gélatine et soudure 10

11 I. FORMES MEDICAMENTEUSES DESTINEES A LA VOIE ORALE Capsules molles 11

12 I. FORMES MEDICAMENTEUSES DESTINEES A LA VOIE ORALE 2. FORMES SOLIDES Les Capsules à enveloppe dure ou gélule Enveloppe (gélatine, eau, colorant, ) Gélules: 2 parties cylindriques à fond hémisphérique Contenant des produits solides (poudres, ), Remplissage: ouverture, écoulement, arasage, tassement, emboîtement Les Capsules à enveloppe molle Enveloppe plus épaisse, une seule partie, (+ plastifiant) Contenant des produits liquides ou pâteux Les Capsules à libération modifiée Capsules gastrorésistantes (enveloppe ou contenu résistant au suc gastrique) Capsules L.P. (contenu assure lui-même la libération prolongée de la substance active) 12

13 I. FORMES MEDICAMENTEUSES DESTINEES A LA VOIE ORALE Gélules contenant des microgranules 13

14 I. FORMES MEDICAMENTEUSES DESTINEES A LA VOIE ORALE 2.5. LES COMPRIMÉS Définition Forme unitaire obtenue en agglomérant par compression un volume constant de particules ou par tout autre procédé tel que l extrusion, le moulage ou la cryodessiccation (lyophilisation) Forme généralement cylindrique à faces plates ou convexes (barre de cassure possible: sécable) Emploi: avalés, dissous, dispersés, (position assise ou debout) 14

15 I. FORMES MEDICAMENTEUSES DESTINEES A LA VOIE ORALE Comprimés multicouches sécables De formes différentes 15

16 I. FORMES MEDICAMENTEUSES DESTINEES A LA VOIE ORALE 2.5. LES COMPRIMÉS Définition Forme unitaire obtenue en agglomérant par compression un volume constant de particules ou par tout autre procédé tel que l extrusion, le moulage ou la cryodessiccation (lyophilisation) Forme généralement cylindrique à faces plates ou convexes (barre de cassure possible: sécable) Fabrication (exemple de comprimés obtenus par compression) - Mélange principe actif + excipients (diluant, liant) - Granulation + excipients (lubrifiant, désintégrant) - Compression dans une matrice à l aide de 2 poinçons - Conditionnement multidose (tube, flacon) ou unitaire (bande complexe thermosoudable: «blister») 16

17 Machine à comprimer (principe)

18 I. FORMES MEDICAMENTEUSES DESTINEES A LA VOIE ORALE 2.5. LES COMPRIMÉS Les différents comprimés Comprimés non enrobés (avalés, ) Comprimés solubles ou dispersibles (dissous ou dispersés dans l eau) Comprimés effervescents Acide organique + carbonate En présence d eau dégagement de CO 2 délitement des comprimés Comprimés à croquer (avant d être avalés) 18

19 I. FORMES MEDICAMENTEUSES DESTINEES A LA VOIE ORALE 2.5. LES COMPRIMÉS Les différents comprimés (suite) Comprimés enrobés Recouverts d une ou plusieurs couches de substances diverses (dragéification, enrobage par film) Buts de l enrobage (identification, protection, libération modifiée: comprimés gastro-résistants ou à libération prolongée) Comprimés orodispersibles se dispersent rapidement dans la bouche avant d être avalés Lyophilisats oraux Lyophilisation (division en dose unitaire, congélation, sublimation et dessiccation de la préparation généralement aqueuse) Placé dans la bouche ou dispersé (ou dissous) dans de l eau avant administration Remarque: Comprimés utilisés par d autres voies d administration (comprimés sublinguaux, vaginaux ) 19

20 I. FORMES MEDICAMENTEUSES DESTINEES A LA VOIE ORALE Lyophilisats oraux («Lyocs») (comprimés classiques) 20

21 I. FORMES MEDICAMENTEUSES DESTINEES A LA VOIE ORALE 2. FORMES LIQUIDES Les solutions Préparations liquides, limpides Dissolution de substance active dans un solvant Les émulsions et suspensions Emulsion constituée de fines gouttelettes liquides dispersées dans un autre liquide non miscible Suspension constituée de fines particules solides dispersées dans un liquide (non solvant) Cas particulier : Les sirops Préparation aqueuse de saveur sucrée et de consistance visqueuse Fabrication: mélange, homogénéisation Conditionnement: flacons, ampoules 21

22 I. FORMES MEDICAMENTEUSES DESTINEES A LA VOIE ORALE Les Formes liquides orales Sirop Solutions buvables (en flacons) 22

23 I. FORMES MEDICAMENTEUSES DESTINEES A LA VOIE ORALE Les Formes liquides orales Solutions buvables (en ampoules) 23

24 II. LES PREPARATIONS RECTALES La Voie rectale Action locale ou générale Av: Pour personnes ne pouvant avaler, pas d altération digestive ou gastrique, pratique, concentration élevée Inc: Inconfort, résorption variable, passage hépatique, produits irritants pour la muqueuse Les suppositoires Forme unidose solide contenant un ou plusieurs principes actifs dissouts ou dispersés dans une base (glycérides semisynthétiques, macrogols). Forme destinée à fondre ou se dissoudre dans l ampoule rectale Forme obtenue par moulage (exemple) et présentée dans des alvéoles 24

25 II. LES PREPARATIONS RECTALES Les capsules rectales (capsules molles) Autres formes administrées par voie rectale Conditionnement en tubes, poches, - les solutions et dispersions unidoses -les pommades, crèmes, gels Rétention supérieure (/liquides), action plus rapide (/suppositoires) 25

26 III. LES PREPARATIONS VAGINALES Action locale Les ovules Forme unitaire solide, généralement ovoïde, proche du suppositoire Les capsules vaginales Capsules molles généralement ovoïdes Les comprimés vaginaux Les tampons Forme unitaire solide à base de cellulose, silicone Autres formes : solutions, crèmes, gels ou mousses pressurisées 26

27 IV. FORMES DESTINEES A LA VOIE AURICULAIRE Action locale - des solutions, émulsions, suspensions - des préparations semi-solides - des poudres - des tampons auriculaires - des solutions, émulsions, suspensions - des préparations semi-solides - des poudres - des tampons auriculaires Conditionnements monodoses ou multidoses - des solutions, émulsions, suspensions - des préparations semi-solides - des poudres - des tampons auriculaires 27

28 V. LES PREPARATIONS BUCCALES GENERALITES (action locale ou systémique) Voie sublinguale - perlinguale Sous la langue ou espace gingivo-jugual Av: Absorption rapide Pas d effet de 1 er passage hépatique, pas de destruction au niveau digestif Inc: Coopération du malade Substance active de goût désagréable ou irritante LES FORMES Les formes liquides (solution, émulsion, suspension):. les solutions gingivales,. les pulvérisations sublinguales. les pulvérisations oropharyngées (ex: les collutoires). les solutions pour bains de bouche ou pour gargarismes 28

29 V. LES PREPARATIONS BUCCALES Collutoire Solution pour bains de bouche 29

30 V. LES PREPARATIONS BUCCALES Les préparations buccales semi-solides. les gels buccaux. les gels gingivaux et les pâtes gingivales Les formes solides. les pastilles et les pâtes à sucer (action locale obtenues par moulage). les comprimés à sucer. les comprimés sublinguaux et gingivaux (action systémique). les capsules (molles) buccales (mâchées ou sucées). les préparations muco-adhésives (comprimés, films préparations semi-solides). les films orodispersibles 30. (les préparations homéopathiques)

31 V. LES PREPARATIONS BUCCALES Pastilles et pâtes à sucer 31

32 VI. LES PREPARATIONS NASALES Administration dans les cavités nasales (Action locale ou systémique) -solutions, émulsions ou suspensions - poudres - préparations semi-solides (pommades) - solutions (aqueuses) pour lavage nasal - bâtons pour usage nasal 32

33 VI. LES PREPARATIONS NASALES Solutions pour pulvérisation nasale 33

34 VII. PREPARATIONS PHARMACEUTIQUES PRESSURISEES Définition et applications Préparations liquides conditionnées dans des récipients spéciaux sous la pression d un gaz. Libération à travers une valve appropriée sous forme d aérosol, un jet de liquide ou semi-liquide Application en inhalation, sur la peau, Cas particuliers: Les mousses Phase dispersée gazeuse dans une phase continue liquide 34

35 VII. PREPARATIONS PHARMACEUTIQUES PRESSURISEES Conditionnement pressurisé Dispositif de pulvérisation Valve Gaz Récipient Tube doseur Produit + gaz liquéfié 35

36 VII. LES PREPARATIONS POUR INHALATION La voie pulmonaire Muqueuse offrant une grande surface et une vascularisation très riche Evite l effet de 1 er passage hépatique Action locale ou systémique Définition Préparations liquides ou solides administrées dans les poumons sous forme de vapeurs ou aérosols 36

37 VII. LES PREPARATIONS POUR INHALATION Préparations liquides destinées à être converties en vapeur Préparations destinées à être converties en aérosol administrées à l aide d'un : Nébuliseur convertit un liquide en aérosol à l aide d un gaz sous pression ou de vibrations ultrasoniques Inhalateur pressurisé à valve doseuse préparation pharmaceutique pressurisée Inhalateur doseur non pressurisé Inhalateur à poudre poudre dans un réservoir, une capsule, inhalée par le patient (pas de gaz propulseur) 37

38 Inhalateurs pressurisés à valve doseuse mars 2015 Titre de votre présentation

39 Inhalateurs à poudre mars 2015 Titre de votre présentation

40 Fin