Night Tutorat 13 et 14 février: UE6.

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1 Night Tutorat 13 et 14 février: UE6

2 Examen d UE6 20 qcm dont 1 en bon usage/iatrogénie et 4 en cible/mécanisme d action Examen de 30min (1m30/question) Savoir les définitions Faire attention aux nouveautés Bien s entrainer avec les annales

3 Bon usage des médicaments/iatrogénie 1 qcm Difficulté majeur: utilisation de «jamais», «peut être», «parfois», négation Bien lire les items Faire attention aux nouveautés du cours (recommandations de bonnes pratiques, principe de prescriprion) Relire plusieurs fois le cours et surtout bien le comprendre La iatrogénie peut être évitable et inévitable, elle peut être causée par tout le monde (médecin, patient etc) et être due à tout (polymorphisme génétique, voie d administration, association des médicaments etc): avoir une ouverture d esprit et penser à tout!

4 QCM d annales 2014/2015 Q17 Parmi les propositions suivantes, laquelle(s) est (sont) exacte(s)? A: La iatrogénie médicamenteuse peut être la conséquence d'une mauvaise indication de la part du médecin. B: La iatrogénie médicamenteuse peut être la conséquence du non-respect d'une contre-indication. C: La iatrogénie médicamenteuse peut être liée à une erreur de délivrance de médicament par le pharmacien. D: La iatrogénie médicamenteuse peut être liée à une erreur de la voie d'administration du médicament. E: La iatrogénie médicamenteuse peut être liée à l'automédication

5 QCM d annales 2014/2015 Q17 Parmi les propositions suivantes, laquelle(s) est (sont) exacte(s)? A: La iatrogénie médicamenteuse peut être la conséquence d'une mauvaise indication de la part du médecin. B: La iatrogénie médicamenteuse peut être la conséquence du non-respect d'une contre-indication. C: La iatrogénie médicamenteuse peut être liée à une erreur de délivrance de médicament par le pharmacien. D: La iatrogénie médicamenteuse peut être liée à une erreur de la voie d'administration du médicament. E: La iatrogénie médicamenteuse peut être liée à l'automédication Tous les items sont vrais

6 QCM d annales 2013/20144 Parmi les propositions suivantes, laquelle ou lesquelles sont exactes? A: La iatrogénie médicamenteuse peut être la conséquence d'un médicament prescrit pour une mauvaise indication. B: La iatrogénie médicamenteuse peut être la conséquence d'une erreur d'utilisation de la part du patient. C: La iatrogénie médicamenteuse n'est jamais liée à une erreur de délivrance du médicament par le pharmacien. D: La iatrogénie médicamenteuse peut être liée à une erreur de la voie d'administration du médicament. E: Une partie de la iatrogénie médicamenteuse est inévitable.

7 Item C est faux: tous les acteurs peuvent être concernés (médecin, pharmacien, patient, infirmière, famille etc) QCM d annales 2013/20144 Parmi les propositions suivantes, laquelle ou lesquelles sont exactes? A: La iatrogénie médicamenteuse peut être la conséquence d'un médicament prescrit pour une mauvaise indication. B: La iatrogénie médicamenteuse peut être la conséquence d'une erreur d'utilisation de la part du patient. C: La iatrogénie médicamenteuse n'est jamais liée à une erreur de délivrance du médicament par le pharmacien. D: La iatrogénie médicamenteuse peut être liée à une erreur de la voie d'administration du médicament. E: Une partie de la iatrogénie médicamenteuse est inévitable.

8 Les cibles et les mécanismes d action Cours dense et beaucoup d apprentissage par Pensez à faire des schémas/fiches/tableaux pour résumer les idées principales Cours important!! 4/5 QCM

9 Les récepteurs transmembranaires NaChR 5HT3R Nom Type Domaine transmb Canal/ionotropi que Ionotropique à serotonine Sous-unités Emplacement Fonctionnemen t 4TMP Pentamérique Plaque motrice, récepteur postsynaptique Perméable aux Na+ dépolarisation cellulaire Médicament Antagoniste: curares 4TMR Passage Na+ Antagoniste: setrons (antiémétiques) GABA Ionotropique 4TMR Pentamérique Perméable aux Clhyperpolarisati on de mb R au glutamate Ionotropique 3TMR Depolarisation/ excitation de la cellule, entrée des Ca+/Na+ et sortie des K+ RCPG Métabotropiqu e couplé à la prot G 7TMR Monomére Diffère en fonction du type de prot G Benzodiazepine s, barbituriques

10 Les récepteurs enzymes Tyrosine-kinase Sous-type Fonctionnement Ligands Tyrosine-phosphatase Guanyl-cyclase Autophosphorylation ou phosphoryle des résidus tyrosyl Dephosphorylation des résidus tyrosyl Active des protéines kinases spécifiques en transformant GTP en GMPc Insuline, facteurs de croissance, oncogènes, cytokines Facteurs de croissance Médiateurs peptidiques, toxines bactériennes, NO, agents intracellulaires

11 Enzymes cibles des médicaments Type Utilisation Fonctionnement Antivitamine K Anticoagulant Blocage d enzymes physiologique impliqués dans le cycle d oxydoréduction de la vitamine K en bloquant la régénération des vitamines K. Aspirine Antalgique, Antipyrétique, anti-inflammatoire, antiagrégant plaquettaire Inhibition irréversible des cyclo-oxygénases des plaquettes. Statines Hypocholestérolémiants Inhibition de l enzyme HMG- CoA réductase qui est impliquée dans la synthèse de cholestérol hépatique

12 Mécanismes d actions sur l ADN et l ARN: les récepteurs cytosoliques et nucléaires Lipophiles et hydrophobes, petites molécules de faible poids moléculaire L ensemble ligand et son récepteur se lie à l ADN en reconnaissant des séquences nucléotidiques spécifiques situées dans le promoteur des gènes : séquence HRE active ou réprime la transcription des gènes en ARNm modification de la synthèse protéique Hormones stéroïdes (testostérone), Hormones thyroïdiennes Rétinoïdes, Vit D, glucocorticoïdes

13 Mécanismes d actions sur l ADN et l ARN (médicaments cytotoxiques) bloquent indirectement la synthèse des purines ou pyrimidines et donc la synthèse de l ADN. incorporés à la chaine d ADN, ils en bloquent l extension (l élongation), ils peuvent induire la fragmentation des brins d ADN, et interfèrent avec la topoisomérase 2. Moutarde azotée forment des ponts au niveau de l ADN = bloquage de la réplication de l ADN et de la transcription en ARNm.

14 Mécanismes physiochimiques Famille Utilisation Fonctionnement Exemple NaHCO3 Acidité gastrique ph gastrique Adsorbants, mucilages et laxatif osmotique Surfactant pulmonaire Chélateurs d ions Troubles fonctionnels digestifs Immaturité pulmonaire du nouveau-né Accumulation toxique/intoxication aux métaux Diffère en fonction du produit Maintient les alvéoles ouvertes à tout moment Captent le métal toxique et aide à l éliminer Mannitol Œdèmes Elève osmolarité sanguine Charbon

15 Cibles non physiologiques Famille Cible Exemple Les antibiotiques Les bactéries Beta-lactamine: inhibe la synthèse de la paroi bactérienne Macrolide: agit sur les ribosomes bacteriens Les antiviraux Les virus Ganciclovir: inhibe l ADN polymerase d herpes et s incorpore dans son ADN Emtricitabine: inhibe la trascriptase inverse de VIH et s incorpore dans son ADN Les antiparasitaires Les parasites Proguanil: inhibe la dihydrofolate reductase du plasmodium Les antifongiques Les champignons (mycose) Itraconazole: bloque synthèse de mb fongique

16 QCM d annales 2014/20156 Quelle(s) propriété(s) caractérise(nt) l'interaction ligand-récepteur? A: L'affinité. B: La réversibilité. C: La conductivité. D: La spécificité. E: La sélectivité.

17 QCM d annales 2014/2015 Q6 Quelle(s) propriété(s) caractérise(nt) l'interaction ligand-récepteur? A: L'affinité. B: La réversibilité. C: La conductivité. D: La spécificité. E: La sélectivité. Item C est faux: du gros n importe quoi «à la PACES»

18 QCM d annales 2014/2015 Q7 Parmi les propositions suivantes, laquelle (lesquelles) caractérise(nt) les récepteurs ionotropiques? A: Ce sont des protéines membranaires. B: Ils sont couplés aux protéines G. C: Ce sont des récepteurs canaux. D: Ils sont monomériques. E: Ils sont multimériques.

19 QCM d annales 2014/2015 Q7 Parmi les propositions suivantes, laquelle (lesquelles) caractérise(nt) les récepteurs ionotropiques? A: Ce sont des protéines membranaires. B: Ils sont couplés aux protéines G. C: Ce sont des récepteurs canaux. D: Ils sont monomériques. E: Ils sont multimériques. Item B et D sont faux. B: c est le cas des RCPG

20 QCM d annales 2014/2015 Q13 Concernant les médicaments agissant sur des enzymes physiologiques, quelle(s) est (sont) la (les) proposition(s) exacte(s)? A: Ils sont, la plupart du temps, des inducteurs enzymatiques. B: Les inhibiteurs compétitifs occupent le site de fixation du substrat naturel. C: Les prodrogues sont administrées sous forme inactive. D: Les antivitamines K, anticoagulants, bloquent une enzyme du cycle d'oxydoréduction de la vitamine K endogène. E: L'aspirine, hypercholestérolémiante, bloque une enzyme clé de la synthèse hépatique du cholestérol.

21 QCM d annales 2014/2015 Q13 Concernant les médicaments agissant sur des enzymes physiologiques, quelle(s) est (sont) la (les) proposition(s) exacte(s)? A: Ils sont, la plupart du temps, des inducteurs enzymatiques. B: Les inhibiteurs compétitifs occupent le site de fixation du substrat naturel. C: Les prodrogues sont administrées sous forme inactive. D: Les antivitamines K, anticoagulants, bloquent une enzyme du cycle d'oxydoréduction de la vitamine K endogène. E: L'aspirine, hypercholestérolémiante, bloque une enzyme clé de la synthèse hépatique du cholestérol. Items A et E sont faux. A: ce sont souvent des inhibiteurs. E: c'est le rôle de statine. Le mécanisme d action est l inhibition de l enzyme HMG-CoA réductase qui est impliquée dans la synthèse de cholestérol hépatique.

22 QCM d annales 2014/2015 Q14 Concernant les mécanismes d'action des agents cytotoxiques cancéreux, quelle(s) est (sont) la (les) proposition(s) exacte(s)? A: Les agents alkylants forment des ponts entre les bases de brins d'adn. B: Les agents intercalants peuvent être incorporés à la chaîne d'adn et bloquer ainsi son extension. C: Les agents anticancéreux intercalants et alkylants altèrent directement la synthèse protéique. D: Les antimétabolites sont incorporés à la chaîne d'adn et bloquent son extension. E: Le methotrexate bloque une enzyme clé de la regeneration des folates.

23 QCM d annales 2014/2015 Q14 Concernant les mécanismes d'action des agents cytotoxiques cancéreux, quelle(s) est (sont) la (les) proposition(s) exacte(s)? A: Les agents alkylants forment des ponts entre les bases de brins d'adn. B: Les agents intercalants peuvent être incorporés à la chaîne d'adn et bloquer ainsi son extension. C: Les agents anticancéreux intercalants et alkylants altèrent directement la synthèse protéique. D: Les antimétabolites sont incorporés à la chaîne d'adn et bloquent son extension. E: Le méthotrexate bloque une enzyme clé de la régénération des folates. Items C et D sont faux. C: ils altèrent directement la réplication d'adn ce qui pour conséquence la perturbation de synthèse protéique. D: ils ont comme cible la synthèse des bases puriques et pyrimidiques.