AINS. Tel : Fax :

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1 AINS Ly-Hor HENG Tel : Fax : Hôpital Pasteur Service de Pharmacie

2 I. Représentants Plan II. Mécanisme d action - Propriétés pharmacologiques III. Indications IV. Cinétique V. EI - Modalités d administration VI. Interactions médicamenteuses

3 I. Représentants Vingtaine de molécules - Hétérogénéité chimique Acide tiaprofénique Surgam cp 100 mg et cp 200 mg Diclofénac Voltarène cp à 25 et 50 mg, 75 et 100 mg LP Acide niflumique Nifluril gélules 250 mg suppo à 400 (enfant de plus de 6 mois) et 700 mg... Inhibiteur spécifique COX2 : Célécoxib Célebrex 200 à 400 mg/j

4 II. Mécanisme d action - Propriétés pharmacologiques Médicaments symptomatiques Action rapide Propriétés ATinflammatoires, antalgique, antipyrétique, (antiagrégant plaquettaire) Hétérogénéité chimique mais Mode d action commun : Inhibition Cox-1 --> EI rénal, cardiaque, gastrique Cox-2--> Effets thérapeutiques Diminution production PG et THX

5 Action anti-inflammatoire Rapide mais purement suspensif : Reprise dès arrêt de l AINS Ne modifie pas cours évolutif des rhumatismes inflammatoires chroniques Action antalgique Douleurs par excès de nociception où les PG jouent un rôle pathogène : Appareil locomoteur Céphalées Post-op Dentaires Dysménorrhées Coliques hépatique et néophrétique Ibuprofène +++ Posologie < celle anti-inflammatoire Action antipyrétique Fièvre d origine infectieuse, inflammatoire, ou néoplasique Action anti-agrégante plaquettaire Pas pour les spécifiques de la Cox-2 Par inhibition synthèse THXA2 puissant agent agrégant

6 Médiateur hyperalgique adaptation microcirculation rénale lors hypovolémie - excrétion Na créatinémie

7 I. Représentants Plan II. Mécanisme d action - Propriétés pharmacologiques III. Indications IV. Cinétique V. EI - Modalités d administration VI. Interactions médicamenteuses

8 III. Indications A. Rhumatologie Rhumatismes inflammatoires chroniques. Arthroses douloureuses et invalidantes. En courte durée : -poussées douloureuses de l arthrose -affections abarticulaires (tendinites, lombalgies, périarthrite) -arthrites microcristallines (goutte) B. Autres indications Néonatologie : fermeture du canal artériel ORL et stomatologie Traumatologie Gynécologie (dysménorrhées) Phlébologie (phlébites superficielles) Urologie : traitement de la colique néphrétique Cancérologie : douleur Cardiovasculaire : prévention d accidents ischémiques (action antiplaquettaire) Longue durée Indométacine Ibuprofène Courte durée. Ophtalmologie : manifestations inflammatoires oculaires post op Indométacine --> INDOCOLLYRE flurbiprofène --> OCUFEN Diclofénac --> VOLTARENE

9 I. Représentants Plan II. Mécanisme d action - Propriétés pharmacologiques III. Indications IV. Cinétique V. EI - Modalités d administration VI. Interactions médicamenteuses

10 IV. Cinétique Bien absorbés par TD - non modifiés par repas Cmax en 1à 2h - plus rapides pour les inj mais sans supériorité efficacité LP > 90% -->!!!AVK, sulfamides HoG Bonne diffusion dans les tissus et liquides synovial. T 1/2 <10h --> 3 prises /jr (ibuprofène, kétoprofène, flurbiprofène, étodolac, ac niflumique, indométacine) 10-18h --> 2 prises /jr (naproxène, sulindac) >24h --> 1 prise / jr (phénylbutazone, oxicams) Forme galénique Intensité douleur Tolérance

11 I. Représentants Plan II. Mécanisme d action - Propriétés pharmacologiques III. Indications IV. Cinétique V. EI - Modalités d administration VI. Interactions médicamenteuses

12 V. EI - Modalités d administration PO ++, au milieu des repas Rectale IM : trt d attaque d. aigüe (max qqs jrs) SC IV (douleurs particulièrement intenses)

13 Digestifs Les + fréquents Dose-dépendants (toutes formes galéniques et voies d administration) Œsophage Ulcérations Aggravation lésions TD N, V, douleurs épigastriques, diarrhées Hémorragies, Ulcères, perforations O ATCD, mais facteurs de risque Cytotec, Mopral Rénaux IRA - Terrain : âgé, deshydratation,régime sans sel, diurétiques, IEC,.. Troubles hydro-électriques : rétention hydrosodée (majoration TA et/ou insuffisance cardiaque) - Hyperkaliémie - Hyponatrémie ATCD ulcère --> uniquement si absence alternative thérapeutique + Popral Arrêt trt/ patient Endoscopie de contrôle Piroxicam Kétoprofène Naproxène Diclofénac Surveillance ++ Plaintes digestives Diurèse, K, Na Hydrater patient

14 Cutanéo-muqueux Bénins : éruptions --> toxidermie grave (phénylbutazone et oxicam) Hématologiques Anémie Cytopénies centrales (exceptionnelles - phénylbutazone) Anti-agrégant plaquettaire (aspirine +++) Syndrome de Widal = réaction survenant sur un terrain particulier caractérisé par une perturbation du métabolisme de l acide arachidonique. CI y compris aspirine Gynéco-obstétricaux Grossesse Dispositif contraception intra-utérin Asthme Crise d'asthme apparaissant après l'absorption d'aspirine - survient essentiellement chez l'asthmatique présentant également une polypose dans le nez et les sinus Neurosensoriel ++ avec indométacine : céphalées, vertige, acouphène, somnolence, trouble de sommeil, trouble de la vision, trouble de l humeur (possibilité syndrome dépressif)

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16 I. Représentants Plan II. Mécanisme d action - Propriétés pharmacologiques III. Indications IV. Cinétique V. EI - Modalités d administration VI. Interactions médicamenteuses

17 VI. Interactions médicamenteuses AVK, Héparine --> risque hémorragique AVK + pyrazolés (phénylbutazone, piroxicam) Ticlid + AINS CI Entre eux --> toxicité digestive CI Lithium --> lithémie augmentée (O aspirine) Diurétiques, IEC

18 Conclusion place de coxibs? paracétamol - AINS à la plus petite dose utilisation prolongée à éviter Inflammation Inflammation pure Ex : tendinite Trt de l inflammation Infection Inflammation associée Ex : angine Trt de la cause Eventuellement de l inflammation